A Parkinson-kór (PD) arany-standard kezelése gyógyszeres terápia. Gyakorlatilag az összes rendelkezésre álló gyógyszer növeli az agy dopaminszintjét. Az, hogy egy adott gyógyszer hogyan teljesíti ezt a bravúrt, sok köze van annak hatékonyságához és lehetséges mellékhatásaihoz.
Shestock / Blend Images / Getty ImagesLevodopa a motoros tünetek kezelésében
A levodopa az első vonalbeli gyógyszer a PD számára - az agysejtek a levodopát építőkockaként használják a további dopamin előállításához. A Levodopa úgy működik, hogy gyakorlatilag normalizálja a motoros tüneteket, így kevésbé érzi magát merevebbnek, mozgékonyabbnak és rugalmasabbnak. Sajnos nem gyógyítja meg a PD-t, és nem tudja megállítani magát az alapbetegség folyamatát.
A Levodopának mellékhatásai is vannak. A korán észlelhető mellékhatások általában kiküszöbölhetők, ha a levodopát más gyógyszerekkel kombinálják. Például önmagában alkalmazva a levodopa egyik fő mellékhatása az émelygés - a túl sok dopamin következménye, amely a test véráramában kering az agy helyett. Az émelygés megelőzése és az agyba jutó levodopa mennyiségének növelése érdekében a levodopát gyakran egy másik, a nevű gyógyszerrel együtt adjákdopa dekarboxiláz inhibitor(DDI). A DDI blokkolja a levodopa dopaminná történő átalakulását a test véráramában, így több levodopa jut el az agyba, és megakadályozza az émelygést.
A levodopa hosszú távú mellékhatásait motoros ingadozásoknak és dyskinesiának nevezzük. A motoros ingadozások a levodopa adagjának szokásos előnyének csökkenésére utalnak. A tünetek a következő adag ütemezése előtt visszatérnek. A diszkinézia viszont a levodopa által kiváltott kontrollálatlan rángatózó mozgások.
A legtöbb országban alkalmazott DDI leggyakoribb formája a karbidopa. A levodopa és a karbidopa kombinációját Sinemet márkanéven ismerjük.
A legtöbb országban a karbidopa / levodopa dózisszinteket töredékként jelölik meg - a számláló (felső szám) az egyes tabletták karbidopa mennyisége, a nevező (alsó szám) pedig a levodopa mennyisége. Például egy 25/100 kombináció 25 milligramm karbidopából és 100 milligramm levodopából áll. A karbidopa / levodopa Sinemet CR néven ismert, szabályozott felszabadulású készítményben is kapható. A Sinemet szabályozottan felszabaduló készítményei lehetővé teszik a levodopa lassabb felszabadulási idejét a véráramba, ami segít elsimítani a dózis végén bekövetkező kopási ingadozásokat, valamint az éjszakai alvási akinéziát (lassúság és merevség).
Egyéb dopamin-gyógyszerek
Bár a levodopa hatékonyan kezeli a Parkinson-kór tüneteit, a betegség ennek ellenére továbbra is előrehalad és súlyosbodik az idő múlásával. A Parkinson-kór károsítja az agysejteket, amelyek dopamint termelnek, vagy amelyek a levodopát dopaminná alakítják. A betegség előrehaladtával egyre nehezebb stimulálni a dopamin agytermelését. Ezért alternatív módszerekre van szükségünk ahhoz, hogy az agy dopaminszintje elég magas legyen a normális motoros működés támogatásához.
Mivel a betegség károsítja a dopamin termelő sejteket, meg kell céloznunk azokat a más sejteket, amelyek nem termelhetnek dopamint, de a meglévő dopamin hatékonyabb felhasználása érdekében cselekednünk kell. A gyógyszerek két osztálya képes erre:
- olyan gyógyszerek, amelyek közvetlenül stimulálják a dopamint használó sejteket - a "dopamin agonisták"
- olyan gyógyszerek, amelyek gátolják a szervezetben a dopamin lebomlását, és ezáltal növelik az agy számára elérhető szintet - a "COMT és MAO inhibitorok"
Dopamin agonisták
Van néhány dopamin agonista, például:
- (Mirapex) pramipexol
- (Requip) Ropinirol
- (Neupro) Rotigotin
Mindezek a gyógyszerek utánozzák a dopamin hatását a kiválasztott dopamin receptorokon, amelyek olyan sejtek, amelyek fokozzák az agy dopamin hatását.
Ezek a gyógyszerek mellékhatásokat okozhatnak, például szédülést, alacsony vérnyomást és pszichiátriai zavarokat, ezért ezeket nagyon alacsony dózisban kell elkezdeni, és csak fokozatosan kell növelni egy személy neurológusának irányításával.
COMT-gátlók és MAO-gátlók
A COMT (katekol-O-metiltranszferáz) inhibitorok és a MAO-B (B típusú monoamin-oxidáz inhibitorok) gátolják a dopamin lebontását és inaktiválódását a testben és az agyban. Ha például a COMT blokkolt vagy gátolt, akkor több levodopa juthat el az agy motoros irányító rendszerébe. A leggyakoribb COMT-gátló a Comtan (entakapon). A Tasmar-t (tolkapont) ritkán alkalmazzák a lehetséges májkárosodás miatt. A COMT-gátlók különösen hasznosak motoros ingadozásokkal küzdők számára.
De a legtöbb gyógyszerhez hasonlóan a COMT és a MAOI gátlóknak is vannak mellékhatásai. Például a COMT-gátlót szedő betegek öt-tíz százalékánál hasmenés alakul ki. Ez általában azt jelenti, hogy a gyógyszert le kell állítani. A tolkapont szedők 2-3% -ánál súlyos májproblémák lépnek fel, amelyek a máj működésének szoros ellenőrzését igénylik a gyógyszer szedése vagy a gyógyszer teljes használatának abbahagyása esetén. Az entakaponnak nincsenek ilyen májtoxicitási problémái.
A MAO-B inhibitorok, például az (Eldepryl) szelegilin és (Azilect) razagilin, megakadályozzák, hogy a MAO-B enzim lebontja a dopamint magában az agyban.
A szelegilint elsősorban a dózis végi motoros ingadozások megelőzésére vagy elsimítására használják. Hatása nagyon enyhe. A szelegilinről azt hitték, hogy neuroprotektív gyógyszerként működik, megakadályozva az agy dopamin neuronjainak további károsodását. Kiderült, hogy a szelegilin ezen neuroprotektív hatása kicsi vagy nem létezik.
A razagilint leginkább a korai és közepes Parkinson-kórban használják a motoros ingadozások csökkentésére.
A lényeg
Míg a levodopa a legjobb gyógyszer a Parkinson-kór motoros problémáinak kezelésére, néha más gyógyszereket, például dopamin-agonistákat vagy MAO-gátlókat is el lehet kezdeni, különösen, ha egy személy tünetei enyhék vagy fiatalabb betegeknél jelentkeznek. Ezeket a gyógyszereket a levodopa terápiához is hozzá lehet adni a motoros ingadozások kezelésére.
A jó hír az, hogy bár a Parkinson-kór nem gyógyítható, vannak módok arra, hogy megbirkózzanak a betegséggel, és javítsák az Ön vagy szerettei mindennapi működését és életminőségét.
