Mit kell tudni az Otezláról (Apremilast)

Az Otezla (apremilast) az USA Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) által jóváhagyott orális gyógyszer a pikkelysömör és a pikkelysömör ízületi gyulladásának kezelésére. Csak az felnőttek számára használják, az Otezla-t naponta kétszer, étellel vagy anélkül kell bevenni. Az Otezla úgy működik, hogy szelektíven gátolja bizonyos gyulladásos vegyületeket, amelyek hozzájárulnak a pszoriázisos betegség tüneteinek kiújulásához.

Az Otezla depressziót és jelentős súlycsökkenést okozhat, mindkettő indokolhatja a kezelés abbahagyását. Folyamatban vannak a kutatások arról, hogy az Otezla alkalmazható-e más gyulladásos betegségek kezelésére.

Hogyan működik

Az Otezla a foszfodiészteráz-4 (PDE4) szelektív inhibitora, amely enzim a tumor nekrózis faktor (TNF) előállítására szolgál, amely elősegíti a szövetek gyulladását. A PDE4 enzim blokkolásával az Otezia csökkenti a TNF-szintet és csökkenti a TNF-hez kapcsolódó gyulladást, amely szerepet játszik a pikkelysömör és a pikkelysömör ízületi gyulladásának közvetítésében.

Az Otezla gyorsan felszívódik a bélben, és két-három órán belül eléri a maximális koncentrációt a vérben. Viszonylag rövid a gyógyszer felezési ideje (hat-nyolc óra), ezért az állandó gyógyszer-koncentráció biztosítása érdekében naponta kétszer kell bevenni.

A gyógyszer metabolizálódik a májban, és kiválasztódik a szervezetből a vizelettel és kisebb mértékben a székletben.

Használ

Az Otezla felnőttek számára mérsékelt vagy súlyos pikkelysömör kezelésére engedélyezett, ha a helyi gyógyszerek nem nyújtottak enyhülést. Aktív pszoriázisos ízületi gyulladásban (a pszoriázis gyulladásos hatásai által kiváltott ízületi gyulladás egyik formája) szenvedő felnőtteknél is alkalmazzák.

Az Otezla nem engedélyezett gyermekek számára, és 8 év alatti gyermekeknél még nem tesztelték.

Adagolás

Az Otezla gyémánt alakú, filmtabletta három erősségben kerül forgalomba: 10 milligramm (mg), 20 mg és 30 mg.

Az Otezla ötnapos telítődózist igényel, amely során az optimális gyógyszerkoncentráció eléréséhez minden nap lassan növeli az adagot. Ez a folyamat csökkenti a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatát. Ezt követően fenntartó adagot szed a koncentráció fenntartása érdekében.

Az adagolás és az adagolási rend megegyezik mind a pikkelysömörrel, mind az ízületi gyulladással. A gyártó ajánlása szerint:

Az Otezla étellel együtt vagy anélkül is bevehető. Ne törje össze, ne hasítsa szét és ne rágja meg a tablettát.

Ha kihagy egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha azonban közel van a következő adag időpontjához, hagyja ki az adagot, és folytassa a szokásos módon. Soha ne növelje meg az adagot.

Különleges szempont

Ha súlyos veseelégtelensége van (csökkent a vese által közvetített gyógyszerürülés a szervezetből), akkor csökkenteni kell az adagolását a gyógyszer-toxicitás megelőzése érdekében. Ebben az esetben a terhelési dózis 10 mg lenne az első három napon, és 20 mg a következő két napon; ezt követően fenntartó adagként naponta egyszer 30 mg-ot szed.

Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedőknek nincs szükségük az adag módosítására, kivéve, ha a kreatinin-clearance (CrCl) kevesebb, mint 30 ml / perc (ml / perc).

Beszéljen orvosával arról, hogy mi a megfelelő az Ön számára, és soha ne állítsa be az előírt adagot az orvos útmutatása nélkül.

Mellékhatások

A klinikai vizsgálatok során az Otezla-val összefüggő mellékhatások (amelyek közül az első három volt a leggyakoribb):

• Hasmenés
• Fejfájás
• Hányinger
• Hasfájás
• Torokfájás
• Köhögés
• Láz
• Orrdugulás

A nemkívánatos események többsége a kezelés első két hetében jelentkezett, és a gyógyszer folyamatos alkalmazásával idővel megszűnt.

A nem gyakori mellékhatások, például a depresszió és a fogyás, sokkal súlyosabbak lehetnek. Bizonyos esetekben a tünetek elég súlyosak lehetnek ahhoz, hogy a kezelést megváltoztatni kell. Az FDA által kiadott premarket kutatás szerint:

• Depresszióról és öngyilkossági gondolatokról a felhasználók 0,8% -a számolt be. Ezek közül a mellékhatás eredményeként 0,3% -uk abbahagyta a kezelést. Ennek eredményeként azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében depresszió volt, különösen ha nem megfelelően kezelik őket, fontolóra kell venniük egy alternatív gyógyszert.
• 10% és 15% közötti súlyvesztést jelentettek a felhasználók 10% -ánál. Ez háromszorosa az embereknél tapasztalt gyakoriságnak placebót.

A súlyvesztés kockázata miatt a testtömegét a kezelés ideje alatt ellenőrizni kell, és a kezelést le kell állítani, ha a fogyás rendkívüli lesz.

Ellenjavallatok

Az Otezla egyetlen abszolút ellenjavallata az ismert túlérzékenység az apremilaszt vagy a gyógyszer bármely inaktív összetevője iránt. Ennek ellenére a gyógyszerek túlérzékenységéről a premarket egyik vizsgálatában sem számoltak be, de a forgalomba hozatalt követő kutatások során - bár ritkán - azonosították őket.

Míg az Otezla nem ellenjavallt terhesség alatt, a C kategóriába tartozó terhességi kategóriába tartozik. Ez azt jelenti, hogy állatkísérletek kimutatták, hogy az Otezla magzati károsodást okozhat, bár embereken nincsenek jól kontrollált vizsgálatok.

A legtöbb kár kétszer-négyszer nagyobb dózisoknál jelentkezett, mint az embereknél. A vetélés volt a leggyakoribb terhességi komplikáció. Nem ismert, hogy az Otezla átterjedhet-e az anyatejjel, és milyen kárt okozhat, ha van ilyen.

A lehetséges károk miatt az Otezla terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az előnyök meghaladják a kockázatokat. Beszéljen a reumatológusával, hogy megismerje a tények megalapozott választásához szükséges tényeket.

Interakciók

Az Otezla az anyagcseréjében citokróm P450 (CYP450) néven ismert májenzimre támaszkodik. Sok más gyógyszert ugyanaz az enzim dolgoz fel. Ha az Otezla-t ezen gyógyszerek egy részével szedik, akkor versenyezhetnek az enzimért, és az egyik vagy mindkét gyógyszer koncentrációját befolyásolhatja.

Bizonyos esetekben az interakció lelassíthatja az anyagcserét, ami a gyógyszer felhalmozódásához és mérgező mellékhatásokhoz vezethet. Másoknál felgyorsíthatja az anyagcserét, csökkentve a gyógyszer koncentrációját, valamint a kezelés hatékonyságát.

Az Otezlával kölcsönhatásba lépő gyógyszerek és kiegészítők közül néhány:

• Tegretol (karbamazepin)
• Fenobarbitál
• Dilantin (fenitoin)
• Rifampin
• Orbáncfű

A kölcsönhatások és a váratlan mellékhatások elkerülése érdekében tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszerről és kiegészítésről, legyen szó gyógyszerről vagy vény nélkül.