Arava (Leflunomide) pikkelysömör és pikkelysömör ízületi gyulladás esetén

Az Arava (leflunomid) egy orális gyógyszer, amely pikkelysömör ízületi gyulladásának és mérsékelt vagy súlyos pikkelysömör kezelésére alkalmazható. Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) által 1998-ban jóváhagyott Arava a betegséget módosító antireumatikus gyógyszerek (DMARD) kategóriába tartozik, amely az immunválasz mérséklésével működik.

Az eredeti márkanév mellett az Arava általános formában leflunomid kémiai neve alatt széles körben elérhető.

Hogyan működik

Az Arava az egyik régebbi DMARD, amelyet a pikkelysömör ízületi gyulladásának és a közepesen súlyos vagy súlyos pikkelysömör kezelésére használnak. Ez egy olyan gyógyszercsoportba sorolja, mint a metotrexát és a Sandimmune (ciklosporin), amelyek autoimmun betegségeket kezelnek az immunválasz egészének elnyomásával. Az olyan újabb biológiai gyógyszerek, mint a Humira (adalimumab) és a Cimzia (certolizumab-pegol), csak az immunrendszer bizonyos részeit gátolják, és ennek eredményeként általában hatékonyabbak, kevesebb szisztémás mellékhatás mellett.

Az Arava a maga részéről úgy működik, hogy blokkolja a pirimidin szintézisét, amely egy szerves vegyület, amelynek az immunsejteknek, nevezetesen a T-sejteknek működniük kell. A T-sejteknek a túléléshez szükséges "üzemanyag" eltávolításával csökken az általános immunválasz, valamint az autoimmun betegségek velejárója.

Bár az Arava által kiváltott immunválasz segíthet enyhíteni a pikkelysömör és a pikkelysömör ízületi gyulladásának tüneteit, a fertőzéssel szemben is kiszolgáltatottá válik.

Ki tudja használni

Az FDA eredetileg jóváhagyta az Arava-t a rheumatoid arthritis (egyfajta autoimmun arthritis) kezelésére. Műszakilag az FDA soha nem hagyta jóvá a gyógyszert sem pikkelysömör, sem pikkelysömör ízületi gyulladásának kezelésére. Mivel azonban a reumás ízületi gyulladással (RA) megegyező betegség-útvonalak vannak, az Arava-t néha "off label" -re írják fel ezekre az állapotokra, amikor a metotrexát és más gyógyszerek nem nyújtanak enyhülést.

Szinte soha nem alkalmazzák első vonalbeli terápiában vagy enyhe vagy közepesen súlyos pikkelysömörben szenvedők számára.

Az Arava csak felnőttek számára engedélyezett. Az Arava biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták azoknál a gyermekeknél, akiknek valószínűleg jobb és biztonságosabb kezelési lehetőségeik lesznek, mint az Arava.

Adagolás

Az Arava 10 mg-os, 20 mg-os és 100 mg-os adagokban kapható orális pirulák formájában. A szájon át étellel kell bevenni, és általában az alábbiak szerint írják fel:

• 100 mg három napon át "telítő adagként"
• Ezt követően napi 20 mg "fenntartó adagként"

Ha a 20 mg-os adag nem jól tolerálható, akkor napi 10 mg-ra csökkenthető.

Mellékhatások

Az Arava esetében gyakoriak a mellékhatások, amelyek közül néhány tartós vagy elviselhetetlen lehet. A felhasználók legalább 1% -át érintők (gyakorisági sorrendben):

• Hasmenés
• Légzőrendszeri fertőzések
• Hajhullás
• Magas vérnyomás
• Kiütés
• Hányinger
• Hörghurut
• Fejfájás
• Hasi fájdalom
• Hátfájás
• Emésztési zavar
• Húgyúti fertőzés (UTI)
• Szédülés
• Egyéb fertőzések
• Ízületi fájdalom és gyulladás
• Viszketés
• Fogyás
• Étvágytalanság
• Köhögés
• Gastroenteritis (gyomorinfluenza)
• Torokfájás
• Fáj a száj
• Hányás
• Gyengeség
• Allergiás reakció
• Mellkasi fájdalom
• Ekcéma
• Paresztézia (rendellenes bőrérzetek)
• Pneumonitis (tüdőgyulladás)
• Orrfolyás
• Epekövek
• Légszomj

Az anafilaxia, az egész testet érintő súlyos allergia, ritkán fordul elő az Arava-val. Ennek ellenére, ha csalánkiütés, légszomj, gyors pulzusszám vagy az arc, a nyelv vagy a torok duzzanata jelentkezik a gyógyszer szedése után, hívja a 911 telefonszámot, vagy kérjen sürgősségi ellátást.

Interakciók

Egyéb immunszuppresszív gyógyszerek nem alkalmazhatók az Arava-val, mivel a kumulatív hatás súlyos, sőt életveszélyes fertőzéseket vagy szövődményeket okozhat. Különösen a metotrexát egyidejű alkalmazása súlyos vagy akár végzetes májkárosodáshoz vezethet. Hasonlóképpen, az élő attenuált vakcinákat (akik megélnek, de fogyatékossággal élő vírusok vannak) nem szabad alkalmazni az Arava szedése alatt, mivel az immunválasz hiánya miatt éppen azokat a betegségeket okozhatják, amelyeket megelőzni kívánnak. Ha bármilyen okból vakcinázásra van szüksége, vagy beoltja magát az Arava megkezdése előtt, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, hogy rendelkezésre áll-e inaktivált (elhalt) vakcina.

Az Arava olyan gyógyszerekkel is kölcsönhatásba léphet, amelyek a citokróm (CYP) nevű enzimet használják metabolizmusukhoz. Az Arava a CYP-ra is támaszkodik, és végül versenyezhet az enzimért, ha ezeket a gyógyszereket együtt szedi. Bizonyos esetekben ez a gyógyszer koncentrációjának növekedését (a kockázati toxicitás és a mellékhatások növelését) vagy csökkenést (a gyógyszer hatékonyságának csökkenését) okozhatja.

Az Arava-val kölcsönhatásra leginkább hajlamosító kezelések a következők:

• Cefalosporin antibiotikumok, mint a Ceclor (cefaclor)
• H2-blokkolók, például Tagamet (cimetidin)
• Prandin (repaglinid), cukorbetegség kezelésére
• Rifampin, tuberkulózis kezelésére
• Statin gyógyszerek, mint Crestor (rosuvastatin) és Lipitor (atorvastatin)
• Orbáncfű

A kölcsönhatás legyőzéséhez több órás dózistávolságra lehet szükség. Máskor szükség lehet gyógyszerpótlásra. Az interakciók elkerülése érdekében mindig tájékoztassa kezelőorvosát az összes szedett gyógyszerről és kiegészítésről.

Ellenjavallatok

Az FDA két fekete dobozos figyelmeztetést adott ki az Arava-ról. A figyelmeztetések potenciálisan pusztító kockázatokat emelnek ki két olyan speciális populációban, akik számára az Arava ellenjavallt:

• A terhes nőknek kerülniük kell az Aravát a születési rendellenességek, köztük a súlyos szervi rendellenességek, a hydrocephalus és a vetélés magas kockázata miatt. Az Arava a Pregnancy X gyógyszer kategóriába tartozik, jelezve, hogy terhesség alatt soha nem szabad használni. Kerülni kell a szoptatást is.
• A már fennálló májbetegségben szenvedőknek (beleértve a cirrhosisban vagy krónikus hepatitis C-ben szenvedőket, vagy akiknek ALT májenzimjei 2 alatt vannak) kerülniük kell az Arava-t is. Az Arava alkalmazása következtében súlyos májkárosodások, köztük végzetes májelégtelenség léptek fel.

A kockázat csökkentése érdekében a reproduktív korú nőknek terhességi tesztet kell végezniük az Arava megkezdése előtt, és fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a kezelés alatt és azt követően legfeljebb két évig, amíg a gyógyszer-metabolit (teriflunomid) minden nyoma ki nem ürül a szervezetből.

Ha a kezelés alatt terhesség következik be, a gyógyszert azonnal le kell állítani. A gyógyszer gyorsított eliminációja kolesztiramin vagy szuszpenziós aktív szén 11 napos kúrájával indukálható.

A májkárosodás megelőzése érdekében a kezelés megkezdése előtt át kell szűrni a májbetegségeket vagy diszfunkciókat. Még azoknál az embereknél is, akiknek nincsenek májproblémáira utaló jelek, a májenzimeket rutinszerűen ellenőrizni kell minden hónapban a kezelés első hat hónapjában, majd ezt követően hat-nyolc hetente.

Az Aravát kerülni kell azoknál is, akiknél ismert túlérzékenység a leflunomiddal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben. Ide tartoznak azok az emberek is, akik allergiásak a sclerosis multiplex (SM) kezelésére használt Aubagio (teriflunomid) gyógyszerre.