Mit kell tudni a Pravastatin-ról

A pravasztatin egy orális gyógyszer, amelyet magas koleszterinszint kezelésére és magas kockázatú emberek szív- és érrendszeri betegségeinek megelőzésére használnak. A pravasztatin a sztatinokként ismert gyógyszerek osztályába tartozik, amelyek blokkolják a HMG-CoA nevű enzimet, amelyet a szervezet koleszterin és más zsíros anyagok (lipidek) előállításához használ. Ezzel a pravasztatin segíthet megakadályozni az artériákban a zsír felhalmozódását (az úgynevezett érelmeszesedést), és csökkentheti a szívroham, agyvérzés és más szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.

A pravasztatint először az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) hagyta jóvá 1991-ben, Pravachol márkanév alatt. Ma általános formában, pravasztatin kémiai néven kapható.

Használ

A pravasztatint felnőttek és 8 éves gyermekek számára engedélyezték. Alacsony zsírtartalmú étrenddel együtt alkalmazzák, és a következő körülmények között írják fel:

• A kóros lipidszint javítása, beleértve a triglicerideket, a "rossz" kis sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterint és a "jó" nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterint
• A magas koleszterinszintű, de a szívkoszorúér-betegség más jeleinek hiányában a szívroham kockázatának csökkentése
• A szívroham, az ischaemiás stroke vagy az átmeneti ischaemiás roham ("mini-stroke") kockázatának csökkentése a szívkoszorúér-betegség klinikai tüneteiben szenvedőknél
• Az érelmeszesedés progressziójának lassítása vagy megakadályozása
• A szív megkerülésének kockázatának csökkentése érdekében
• Örökletes rendellenesség, az úgynevezett familiáris dysbetalipoproteinemia kezelésére, amely magas trigliceridszintet, LDL-koleszterint és alacsony HDL-koleszterint okoz
• 8 éves vagy annál idősebb gyermekek kezelése, akiknek családi hiperkoleszterinémiája van, egy örökletes betegség, amelyet abnormális koleszterinszint jellemez

A pravasztatin akkor ajánlott, ha az összes többi konzervatív intézkedés, például az étrend, a testmozgás és a súlycsökkentés, nem javította a koleszterinszintet.

Vétel előtt

Önmagában az a tény, hogy magas a koleszterinszintje, nem feltétlenül jelenti azt, hogy statin gyógyszerekre lenne szüksége. Sok esetben az életmód megváltoztatása, például a rendszeres testmozgás, a szív egészséges étrendje, a fogyás és a dohányzás abbahagyása szükséges mind a vér lipidszintjének normalizálásához.

Ha ezek a beavatkozások nem nyújtanak enyhülést vagy több kardiovaszkuláris kockázati tényezője van, orvosa javasolhatja a kezelést. 2018-ban az American College of Cardiology (ACC) és az American Heart Association (AHA) naprakész útmutatót adott ki a sztatinok megfelelő használatáról, ideértve a kezelés kezdetének idejét és módját is.

A pravasztatin megkezdésének döntése nagyrészt az Ön életkorán, az LDL vérvizsgálati eredményein és azon áll-e, hogy fennáll-e az ateroszklerózis által kiváltott szív- és érrendszeri betegség (ASCVD) kockázata.

Az ACC / AHA irányelvek szerint a sztatin-terápiát a következő kritériumok alapján kell megkezdeni:

• ASCVD-ben szenvedő felnőttek: nagy intenzitású statinnal kezdjék
• Felnőttek, akiknek magas az ASCVD kockázata, 70 év feletti LDL esetén: kezdjék el nagy intenzitású statinnal
• Felnőttek, akiknek az LDL-értéke meghaladja a 190-et: kezdje nagy intenzitású sztatinral
• 40 és 75 év közötti, cukorbetegségben szenvedő és 70 év feletti LDL-ben szenvedő felnőttek: mérsékelt intenzitású statinnal kezdik, magas intenzitású sztatinra emelkednek, ha az ASCVD számított 10 éves kockázata magas
• 40–75 éves felnőttek, akiknek fokozott az ASCVD kockázata: kezelhető az ASCVD kockázati tényezőinek áttekintése alapján (például 160 mg / dl feletti LDL, metabolikus szindróma, korai menopauza stb.)
• 40–75 éves felnőttek, akiknél magas az ASCVD kockázata 70 év feletti LDL esetén: eseti alapon kezelhető, ideális esetben a koszorúér kalcium (CAC) vizsgálatával a kockázat megállapításához
• Felnőttek és 40 év alatti gyermekek vagy 75 év feletti felnőttek: eseti alapon kezelhetők, mérlegelve a kezelés előnyeit és kockázatait

Óvintézkedések és ellenjavallatok

A pravasztatin, csakúgy, mint más sztatin-gyógyszereknél, főleg a májban metabolizálódik. Az FDA által kiadott premarket kutatás szerint a gyógyszer hosszú távú alkalmazása a felhasználók körülbelül 1,2 százalékában okozhat májtoxicitást. A legvalószínűbb, hogy a májműködési zavarban szenvednek.

A májkárosodás kockázata miatt a pravasztatin ellenjavallt aktív májbetegségben szenvedőknél vagy a májenzimek tartós, megmagyarázhatatlan emelkedése esetén.

A pravasztatin terhesség alatt is ellenjavallt. A koleszterin létfontosságú a magzat fejlődéséhez, és a koleszterin hiánya befolyásolhatja a sejtek normális fejlődését. Ugyanez vonatkozik a szoptatásra is, mivel a gyógyszer átjuthat az anyatejjel az ápoló babának.

Annak ellenére, hogy a pravasztatin a X. terhességi kategóriába tartozik, ami azt jelenti, hogy állatokban és emberekben magzati károsodásról számoltak be, az FDA arra a következtetésre jutott, hogy a születési rendellenességek, a vetélés és a magzati halálozás előfordulása nem haladta meg az általános populációban várható értékeket .

Végül a pravasztatint nem szabad olyan embereknél alkalmazni, akiknél ismert túlérzékenység a gyógyszerrel vagy a tabletta bármely inaktív összetevőjével szemben.

Egyéb sztatinok

A pravasztatin csak egy a sok általánosan felírt sztatin közül. Mások a következők:

• Crestor (rozuvasztatin)
• Lescol (fluvasztatin)
• Lipitor (atorvasztatin)
• Livalo (pitavasztatin)
• Mevacor (lovasztatin)
• Zocor (szimvasztatin)

Vannak fix dózisú kombinált gyógyszerek is, amelyeket magas koleszterinszint és más kapcsolódó állapotok kezelésére használnak, beleértve az Advicort (lovasztatin + niacin), a Caduet-et (atorvasztatin + amlodipin) és a Vytorin-t (szimvasztatin + ezetimibe).

Összehasonlításképpen, a pravasztatin általában kevésbé hatékony, mint sok más társa. Ez azért van, mert a célsejteken kevésbé elérhető receptorhoz kötődik, vagyis a gyógyszer nagyobb része marad a keringésben, mint amennyit a HMG-CoA aktívan blokkol.

A 2017-es felülvizsgálat szerint aInternational Journal of Endocrinology and Metabolism,A pravasztatin a második legkevésbé hatékony sztatin volt Lescol mellett az LDL-, HDL- és trigliceridszint-javító képességét tekintve.

Ez nem utalhat arra, hogy a pravasztatinnak nincs helye a kezelésben. Nemcsak enyhe vagy közepesen súlyos koleszterinémiában szenvedőknél lehet hasznos, hanem akkor is alkalmazható, ha a gyógyszerrel szembeni rezisztencia vagy intolerancia kialakul egy másik sztatin-gyógyszerrel szemben.

Adagolás

A pravasztatin tabletta vény nélkül kapható 10 milligramm (mg), 20 mg, 40 mg és 80 mg dózisban. A gyógyszert korlátozott étrendben, alacsony telített zsír- és koleszterinszint-tartalmú használatra szánják. Az adagolás koronként változik az alábbiak szerint:

• Felnőttek: 40 mg naponta egyszer, szükség esetén 80 mg-ra emelve
• 14-18 éves serdülők: 40 mg naponta egyszer
• 8–13 éves gyermekek: 20 mg naponta egyszer

Körülbelül négy hétbe telik, mire a kezelés teljes előnyeit elérték.

Módosítások

A pravasztatint napi 10 mg kezdő dózisban kell előírni vesebetegségben szenvedőknek a további károsodás kockázatának csökkentése érdekében. Az adag szükség esetén emelhető (általában legfeljebb napi 20 mg-ig), amennyiben a vese (vese) működése nem sérül.

Rendszeresen végeznek lipidpanel- és vesefunkciós vizsgálatokat a kezelésre adott válasz nyomon követésére.

Az adagolást 75 év feletti felnőtteknél is csökkenteni kell, tekintettel a vesekárosodás nagyobb valószínűségére. Ugyanakkor az orvosoknak fel kellene mérniük, hogy a kezelés még megfelelő-e.

Az Egyesült Államok Preventív Szolgáltatások Munkacsoportja szerint nincs elegendő bizonyíték arra, hogy a sztatinok előnyösek lennének olyan idős felnőttek számára, akiknek előzőleg nem volt szívrohama vagy agyvérzése.

Hogyan kell bevenni és tárolni

A pravasztatin étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Viszonylag rövid felezési ideje van a gyógyszernek (90 perc-két óra), ami azt jelenti, hogy a vér optimális koncentrációjának fenntartása érdekében minden nap, ideális esetben ugyanabban az időben kell szednie.

A pravasztatin szobahőmérsékleten tárolva viszonylag stabil. Legjobb 25 C-on tartani, de általában 56 F (13 C) és 86 F (30 C) közötti hőmérsékleten rendben van. A hőmérséklet mellett a pravasztatin érzékeny a nap ultraibolya (UV) hatására. A túlzott expozíció elkerülése érdekében a tablettákat eredeti fényálló edényükben tárolják.

Ha elfelejtette időben bevenni a pravasztatin adagját, vegye be, amint eszébe jut. Ha a következő adaghoz közeledik, hagyja ki a kimaradt adagot, és folytassa a szokásos módon. Soha ne duplázza meg az adagokat.

Mellékhatások

Mint minden gyógyszer, így a pravasztatin is okozhat mellékhatásokat néhány embernél. Ami a kockázatokat illeti, a sztatinhasználók 85-90 százaléka semmilyen mellékhatást nem tapasztal az American College of Cardiology szerint.

Gyakori

A leggyakoribb (a felhasználók legalább 2 százalékát érintő) mellékhatások a következők voltak:

• Fejfájás
• Izomfájdalom
• Ízületi fájdalom
• Hányinger
• Hányás
• Felső légúti fertőzés
• Hasmenés

Ezen mellékhatások többsége alacsony fokú, és fokozatosan megszűnik, ahogy teste alkalmazkodik a kezeléshez. További kevésbé gyakori mellékhatások a kipirulás, az álmatlanság, a nemi vágy elvesztése, a hajhullás és az ízzavarok.

Szigorú

Ritka esetekben a sztatin-gyógyszerek potenciálisan súlyos mellékhatásokat okozhatnak. Ezek közül sokat csak az utóbbi években figyeltek fel, mivel az FDA megvizsgálta a fogyasztók és az orvosok folyamatos panaszait. 2015-ben az FDA odáig ment, hogy egy speciális tanácsot adott ki a sztatin gyógyszerek biztonságosságával kapcsolatban általában.

A statin használatával összefüggő néhány súlyosabb (bár nem gyakori) mellékhatás közül:

• Megnövekedett glükóz és hemoglobin A1C (Hb A1C) szint (növeli az újonnan kialakuló cukorbetegség kockázatát)
• Memóriavesztés és zavartság
• Súlyos myopathia (izomgyengeség)
• Rhabdomyolysis (potenciálisan életveszélyes izomkárosodás)

Ezen mellékhatások némelyike ​​- különösen a myopathia és a rhabdomyolysis - a kezelés azonnali leállítását igényli. Forduljon orvosához, ha ezeket vagy bármilyen más szokatlan tünetet tapasztal.

A mellékhatások kockázata, különösen a súlyos, magasabb az alábbi kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél:

• Nőnek lenni
• Kisebb testmérettel
• 80 éves vagy idősebb
• Több koleszterinszint-csökkentő gyógyszer szedése
• Vese- vagy májbetegségben szenved
• Túlzott alkoholfogyasztás
• Neuromuszkuláris vagy endokrin betegség, például izomdisztrófia vagy hypothyreosis

Figyelmeztetések és kölcsönhatások

A gyógyszerkölcsönhatások minden gyógyszer esetében gyakoriak, de a pravasztatin alkalmazásával sok kölcsönhatás növelheti a súlyos myopathia vagy rhabdomyolysis kockázatát. A gyógyszerkölcsönhatások közül, amelyekre figyelni kell:

• Ciklosporin: csökkentse a pravasztatint napi 20 mg-ra, ha együtt alkalmazzák
• Klaritromicin: a pravasztatint napi 40 mg-ra korlátozhatja, ha együtt alkalmazzák
• Kolchicin: a pravasztatin adagjának csökkentésére lehet szükség
• Gemfibrozil: kerülje a pravasztatin együttes alkalmazását
• Niacin: szükség lehet a pravasztatin adagjának csökkentésére
• Egyéb sztatin-gyógyszerek: az együttes alkalmazás elkerülése

Más gyógyszerek növelhetik a pravasztatin koncentrációját a vérben (toxicitáshoz vezethetnek), vagy éppen ellenkezőleg, csökkenthetik a koncentrációt (csökkentve a gyógyszer hatékonyságát). A pravasztatin elkezdése előtt beszéljen kezelőorvosával, ha a következő gyógyszerek bármelyikét használja:

• Antacidok, mint Tagamet (cimetidin)
• Gombaellenes szerek, mint a flukonazol
• Epeágazó gyanták, például kolesztiramin és kolesztipol
• Kalciumcsatorna-blokkolók, mint a Verelan (verapamil)
• HIV-gyógyszerek, például Kaletra (ritonavir + lopinavir) vagy Prezista (darunavir)

Bizonyos esetekben elkerülhető az interakció az adagok négy-hat órával történő elválasztásával. Más esetekben szükség lehet gyógyszerpótlásra.

A máj- vagy vesekárosodás elkerülése érdekében a máj- és veseenzimeket rendszeresen ellenőrizni kell, függetlenül az Ön kezelés előtti állapotától. A vércukorszintjét és a Hb A1C-értékét is ellenőrizni kell.A tesztek viszonylag olcsóak, és általában nem igényelnek előzetes biztosítási engedélyt. Előzetesen beszéljen az egészségbiztosítójával, csak hogy biztos legyen benne.