A penicillin egy bizonyos típusú bakteriális fertőzések kezelésére használt antibiotikum. Gyakori mellékhatások a hasmenés és a gyomorpanaszok, és egyesek allergiás reakciókat léphetnek fel a penicillinnel szemben - a hatások enyhétől a súlyosig terjedhetnek.
A penicillin kapható orális formában, szájon át, intravénás (IV, vénába) vagy intramuszkuláris (IM, nagy izomban) injekció formájában. És vannak különböző típusú penicillinek, különböző hatásmechanizmusokkal.
Háttér
A penicillin minden formája - legalábbis részben - egy ismert gombából származikPenicillium chrysogenum.
Alexander Fleming skót tudósnak köszönhető, hogy 1929-ben felfedezte a penicillint, amikor rájött, hogy a gombák véletlenül "penészlével" szennyezett baktériumkultúrákat öltek meg. A tudósok csak 1941-ben tudták sikeresen elkülöníteni, megtisztítani és tesztelni a gyógyszert első betegüknél, az antibiotikumok korának bevezetésével.
Az 1960-as évekre a tudósok képesek voltak kifejleszteni az első félszintetikus penicillin gyógyszereket, amelyek képesek a bakteriális fertőzések szélesebb körének kezelésére. Körülbelül ugyanebben az időben kezdték felismerni a penicillin-rezisztencia veszélyét, amelyben az antibiotikummal szemben rezisztens mutáns baktériumtörzsek kezdtek megjelenni és átjutni az egész populációban.
Manapság egyre több olyan bakteriális fertőzés van, amely teljesen vagy részben ellenáll az eredeti penicillin gyógyszereknek, beleértve aNeisseria gonorrhoeae(gonorrhoea) és meticillin-rezisztensStaphylococcus aureus(MRSA).
Streptococcus pneumoniae(egyfajta bakteriális tüdőgyulladás) és bizonyos típusúClostridiumésListeriaa baktériumok kevésbé reagáltak ezekre az antibiotikumokra is.
Az állattenyésztésben az antibiotikumok túlzott használata a növekedés elősegítése érdekében az egész élelmiszerláncban növeli a rezisztens baktériumok, köztük a szuperbugák kockázatát. Ennek az egyre növekvő globális aggodalomnak az eredményeként az Egyesült Államok megtiltotta az antibiotikumok növekedéshez való alkalmazását állatokon történő promóció 2017-ben.
Típusok
A penicillinek a béta-laktám antibiotikumok néven ismert nagyobb gyógyszercsaládba tartoznak. Ezek a gyógyszerek hasonló molekulaszerkezettel rendelkeznek, és négy atomból álló gyűrűből állnak, amelyet béta-laktámnak neveznek. A penicillin minden típusának további oldalláncai vannak, amelyek meghatározzák annak aktivitását.
A penicillinek úgy működnek, hogy a peptidoglikán nevű baktériumok falán lévő molekulákhoz kötődnek. Amikor a baktériumok megoszlanak, a penicillin megakadályozza a sejtfalban lévő fehérjék megfelelő összerakódását, aminek következtében a baktériumsejt felszakad és gyorsan elpusztul.
A természetes penicillinek azok, amelyekből közvetlenül származnakP. chrysogenumgombák. Két természetes penicillin létezik.
A félszintetikus penicillineket laboratóriumban állítják elő, hogy hasonlítsanak a benne található kémiai anyagokraP. chrysogenum. A félszintetikus penicillinek négy osztálya van, beleértve az olyan általánosan felírt antibiotikumokat, mint az amoxicillin és az ampicillin.
TermészetesPenicillin G (benzilpenicillin)
Penicillin V (fenoximetilpenicillin)
Aminopenicillinek (ampicillin, amoxicillin és hetacillin)
Antistaphylococcus penicillinek (kloxacillin, dicloxacillin, nafcillin és oxacillin)
Széles spektrumú penicillinek (karbenicillin, mezlocillin, piperacillin, tikarcillin)
Béta-laktamáz inhibitor (klavulánsav)
E típusok mindegyike kissé eltérő molekulaszerkezettel rendelkezik, és másként adható be, mint a többi.
Néhány penicillin nem rendelkezik közvetlen antibakteriális aktivitással. Kombinált terápiában használják a penicillin-rezisztencia leküzdésére. Például a klavulánsav blokkolja az antibiotikumokkal szemben rezisztens baktériumok (béta-laktamáz) által kiválasztott enzimet, amely gátolja a béta-laktám antibiotikumok aktivitását.
Használ
A penicillineket bakteriális fertőzések kezelésére használják - és nem kezelik a vírusos, gombás vagy parazita fertőzéseket. A gyógyszerek általában aktívak a gram-pozitív baktériumok ellen, egy baktériumcsoport ellen, amelynek peptidoglikánja van a sejtfal külsején. Gram-negatív baktériumok esetén a peptidoglikán réteg a lipidsejtek rétege alá van temetve, ami megnehezíti a gyógyszer hozzáférését a molekulához.
A penicillinekkel kezelhető gram-pozitív baktériumok listája tartalmazza aClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcus,ésStreptococcusnemzetség.
A természetes penicillineket - a penicillin G-t és a penicillin V-t - ma is használják, és bizonyos gyakori és nem gyakori bakteriális fertőzések kezelésére alkalmasak.
• Bakteriális endocarditis
• Bakteriális agyhártyagyulladás
• Cellulitis
• Diphtheria
•Üszkösödés
• Nekrotizáló enterocolitis
• Pneumococcusos tüdőgyulladás
•Torokgyulladást
• szifilisz (fejlett disszeminált vagy veleszületett)
•Tetanusz
•Mandulagyulladás
• Cellulitis
• Fogászati tályog
•Orbánc
•Reumás láz
•Torokgyulladást
• Streptococcus bőrfertőzések
•Mandulagyulladás
Ezzel szemben a félszintetikus antibiotikumokat, például az amoxicillint - amely napjainkban az egyik leggyakrabban felírt antibiotikum - a légúti fertőzések, a bőr és a bakteriális fertőzések széles spektrumának kezelésére lehet használni.H. pylori, Lyme-kór és akut középfülgyulladás.
Off-Label
A penicillinek off-label használata gyakori, bár gyakrabban olyan gyógyszerekkel, mint amoxicillin és ampicillin, mint a természetes penicillinek. A címkén kívüli használat magában foglalja a szepszisben szenvedő kritikus gondozású betegek vagy akut légzési nehézségekkel küzdő újszülöttek kezelését. A gyógyszerek egyik esetben sem jelennek meg ilyen használatra, de gyakran szükségesnek tartják őket, ha más kezelési lehetőség nem áll rendelkezésre.
A penicillin G-t olykor off-label-en használják protézises ízületi fertőzések, Lyme-kór és leptospirosis kezelésére. A Penicillin V-t alkalmanként nem-Lyme-betegség és otitis media kezelésére, vagy őssejt-átültetésen átesett emberek fertőzésének megelőzésére használják. A
Vétel előtt
Megfelelő alkalmazás esetén a penicillin nagyon hatékony lehet. Ennek ellenére vannak olyan esetek, amikor a gyógyszer nem hatékony a fertőzés megtisztításában. Ilyen esetekben antibiotikum-érzékenységi tesztet (más néven antibiotikum-érzékenységi tesztet) lehet használni annak megállapítására, hogy egy személy fertőzése reagál-e a penicillinre.
A teszt a testnedvből vett baktériumok tenyésztésével kezdődik, majd a laboratóriumban közvetlenül kiteszi a baktériumokat különböző penicillin-típusoknak. Az antibiotikum-érzékenységi teszteket gyakran alkalmazzák a közösségben szerzett tüdőgyulladásban szenvedőknél, akiknek nagy a súlyos betegség vagy halál kockázata.
Óvintézkedések és ellenjavallatok
A penicillinek ellenjavallt, ha korábban allergiás volt a penicillin család bármely gyógyszerére. Szintén rendkívül körültekintően kell alkalmazni, ha korábban valaha súlyos gyógyszeres túlérzékenységi reakciója volt, beleértve anafilaxiát, Stevens-Johnson szindrómát (SJS) vagy toxikus epidermális nekrózist (TEN).
Ha korábban volt allergiás reakciója a penicillin G vagy a penicillin V ellen, akkor allergiás lehet - de nem feltétlenül - allergiás a félszintetikus penicillinekre, mint amoxicillin vagy ampicillin.
Egyéb béta-laktám antibiotikumokat körültekintően kell alkalmazni a penicillin allergiában szenvedő betegeknél, mivel fennáll a keresztreaktív allergia kockázata, bár enyhe. Ide tartoznak a cefalosporin antibiotikumok, mint a Keflex (cephalexin), a Maxipime (cefepime), a Rocephin (ceftriaxon) és a Suprax (cefixime).
Ha aggódik amiatt, hogy allergiás lehet a penicillinre, bőrallergiás tesztet végezhet, hogy lássa, reagál-e a bőr alá helyezett gyógyszer egy percnyi mennyiségére.
A penicillint fokozott óvatossággal kell alkalmazni, ha akut veseelégtelensége van. A penicillin főleg a vesén keresztül választódik ki, és a csökkent veseműködés a gyógyszer toxikus szintre történő felhalmozódását okozhatja. A penicillin ezt követő túladagolása izgatottság, zavartság, kábulat, rendellenes rángások és ritka esetekben kómás tünetekhez vezethet.
Adagolás
A penicillin G és a penicillin V ajánlott adagolása a betegségtől, annak betegségétől és a kezelt személy életkorától függően változhat.
A dózisokat a készítménytől függően többféle módon mérjük. Felnőtteknél a gyógyszert általában egységekben vagy milligrammokban (mg) mérik. Gyermekeknél az adag kiszámítható milligramm / testtömeg-kilogramm / nap (mg / kg / nap) vagy egység / testtömeg-kilogramm / nap (egység / kg / nap) szerint.
Gyermekek: 150 000–250 000 egység / kg / nap, négy részre osztva 7–14 napig
Gyermekek: 150 000-300 000 egység / kg / nap, négy-hat részre osztva (az időtartam a betegség súlyosságától függ)
Gyermekek: 150 000-300 000 egység / kg / nap, négy-hat részre osztva (az időtartam a betegség súlyosságától függ)
Gyermekek: 200 000-300 000 egység / kg / nap, négy-hat osztott adagban 10-14 napig
Gyermekek: 125-250 mg 12 óránként, szükség szerint
Gyermekek: 250-500 mg 8-12 óránként, 10 napig
Módosítások
Ha vesebetegsége van, akkor alacsonyabb penicillin-adagra lehet szüksége a gyógyszer-toxicitás megelőzése érdekében. Dóziscsökkentés általában akkor javasolt, ha a kreatinin-clearance (a veseműködés mértéke) kevesebb, mint 10 ml / perc (ml / perc).
Másrészt ha hemodialízissel kezelik, akkor nagyobb adagra lehet szüksége, mert a hemodialízis felgyorsíthatja a penicillin vérből történő kiürülését.
Hogyan kell bevenni és tárolni
Penicillin G
A Penicillin G előkevert oldat vagy por formájában kapható, amelyet steril injekcióhoz való vízzel oldunk fel. Az előkevert oldat hűtőszekrényben vagy fagyasztóban tárolható, míg a porkészítmény szobahőmérsékleten biztonságosan tartható. A
A penicillin G injekciókat nem önállóan adják be.
Penicillin V.
A Penicillin V orális tabletta vagy cseresznye ízű por, vízzel keverve kapható. Mindkettő biztonságosan tárolható szobahőmérsékleten. A por feloldása után hűtőszekrényben kell tárolni, és 14 nap után el kell dobni.
A penicillin V-t éhgyomorra kell bevenni a maximális felszívódás biztosítása érdekében. Legalább egy órával étkezés előtt vagy legalább két órával étkezés után kell bevenni.
Ha kihagy egy adag penicillint V, vegye be, amint eszébe jut. Ha közel van a következő adag beadásának időpontjához, hagyja ki az adagot, és folytassa a szokásos módon. Soha ne duplázza az adagokat.
Használja az utasítás szerint
Mindig vegye be a penicillint az utasításoknak megfelelően és a befejezésig. Ne hagyja abba, mert jól érzi magát. A teljes tanfolyamot meg kell tennie, hogy az összes baktérium felszámolható legyen. Kis mennyiségű megmaradt baktérium szaporodhat a kezelés leállítása után.
Mellékhatások
A legtöbb penicillin mellékhatás enyhe és átmeneti, és önmagában is megszűnik kezelés nélkül. De néha a mellékhatások súlyosak lehetnek, sőt életveszélyesek is, és sürgősségi ellátást igényelnek.
Gyakori
A penicillinek leggyakoribb mellékhatásai (a felhasználók legalább 1% -át érintik):
- Hasmenés
- Fejfájás
- Gyomorrontás
- Hányinger vagy hányás
- Kiütés vagy csalánkiütés (általában enyhe vagy közepesen súlyos)
- Az injekció beadásának helyén fellépő fájdalom (penicillin G-vel)
- Fekete szőrös nyelv
- Izomrángások
- Szájpenész
- Hüvelyi élesztő fertőzés
Láz és angioödéma (szövetduzzanat) is előfordulhat, de ritkábban fordul elő.
Szigorú
A penicillin alkalmazásával kapcsolatos egyik legsúlyosabb probléma az anafilaxia néven ismert, potenciálisan életveszélyes, az egész testet érintő allergia kockázata. A valódi penicillin által kiváltott anafilaxia 100 000 ember közül körülbelül egy-ötöt érint.
Az anafilaxia súlyos kárt okozhat, ha nem kezelik. Sokkhoz, kómához, légzési vagy szívelégtelenséghez, sőt halálhoz vezethet.
Mikor kell felhívni a 911-et
Forduljon sürgősségi ellátáshoz, ha az anafilaxia néhány vagy összes tünetét tapasztalja egy adag penicillin beadása után:
- Légszomj
- Zihálás
- Szédülés, szédülés vagy ájulás
- Súlyos kiütés vagy csalánkiütés
- Gyors vagy szabálytalan szívverés
- Az arc, a nyelv vagy a torok duzzanata
- A közelgő végzet érzése
Ritka esetekben a penicillinek akut intersticiális nephritist okozhatnak, amely gyulladásos vesebetegség leggyakrabban a gyógyszerekre adott rendellenes immunreakció következménye. A tünetek közé tartozik a hányinger, kiütés, láz, álmosság, csökkent vizeletmennyiség, folyadékretenció és hányás. Az esetek többsége enyhe, de néhány esetben súlyossá válhat, és akut vesekárosodást okozhat.
A penicillinek, mint minden antibiotikumhoz, a megnövekedett kockázat társulClostridium difficilehasmenés. Ezt akkor okozzák, ha a bélben általában jelen lévő baktériumokat antibiotikumok elpusztítják, lehetővé téveC. difficilebaktériumok szaporodnak. A legtöbb eset enyhe és könnyen kezelhető, deC. difficileritkán ismert, hogy súlyos fulmináns vastagbélgyulladást, mérgező megakolont és halált okoz.
Figyelmeztetések és kölcsönhatások
A penicillineket általában biztonságosnak tekintik terhesség és szoptatás alatt. Ezzel a gyógyszereket a B terhességi kategóriába tartozó gyógyszerek közé sorolják, ami azt jelenti, hogy az állatkísérletek nem mutatták ki a magzat károsodásának kockázatát, de az embereknél nem állnak rendelkezésre bizonyítékok.
Ha terhes, terhességet tervez vagy szoptat, beszéljen kezelőorvosával, hogy teljes mértékben megértse a penicillin alkalmazásának előnyeit és kockázatait.
Számos gyógyszer kölcsönhatásba léphet a penicillinnel is, gyakran a vesében való ürülésért versengve. Ez növelheti a penicillin koncentrációját a vérben, valamint a mellékhatások és a gyógyszer toxicitásának kockázatát. Más gyógyszerek felgyorsíthatják a penicillin kiürülését a szervezetből, és csökkenthetik a gyógyszer hatékonyságát.
A penicillinnel valószínűleg kölcsönhatásba lépő gyógyszerek között vannak:
- Antikoagulánsok (vérhígítók), mint a Coumadin (warfarin)
- Diuretikumok (vizes tabletták), mint a Lasix (furoszemid) és az Edecrin (etakrinsav)
- Nem szteroid gyulladáscsökkentők, mint például aszpirin, Tivorbex (indometacin) és fenilbutazon
- Szulfanomidok, mint például a Bactrim (szulfametoxazol / trimetoprim), az azulfidin (szulfaszalazin) és a truxazol (szulfizoxazol)
Az interakciók elkerülése érdekében mindig tájékoztassa kezelőorvosát az Ön által szedett bármilyen gyógyszerről, legyen szó vényköteles, vény nélkül kapható, táplálkozási, gyógynövényes vagy szabadidős gyógyszerekről.
.jpg)
-method.jpg)
