Mit kell tudni a Complera-ról (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

A Complera egy fix dózisú kombinált gyógyszer, amelyet HIV és felnőttek kezelésére használnak. Az U.S. Food and Drug Administration (FDA) által 2011-ben jóváhagyott Complera három különböző antiretrovirális gyógyszerből áll:

• Az emtricitabint (FTC), a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorot (NRTI), Emtriva nevű egy gyógyszeres kapszulaként is forgalmazzák
• A rilpivirin, egy nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI), Edurant nevű egy gyógyszeres tablettaként is forgalmazott
• Tenofovir-dizoproxil-fumarát (TDF), egy másik NtRTI, amelyet Edurant nevű egy gyógyszeres tablettában is forgalmaznak

A Complera nem gyógyítja meg a HIV-t. Inkább megakadályozza a betegség előrehaladását azáltal, hogy blokkolja az úgynevezett enzimetreverz transzkriptázhogy a vírusnak replikálódnia kell. A HIV-replikáció blokkolásával a víruspopuláció kimutathatatlan szintre szorítható, ahol kevés kárt okozhat.

A Complera-nak nincsenek általános változatai.

2016-ban a Complera "továbbfejlesztett" változatát Odefsey néven hagyta jóvá az FDA. Ez az új változat felváltotta a TDF-et tenofovir-alafenamiddal (TAF), amelynek hatóanyaga alacsonyabb tenofovir-dózisnak teszi ki a szervezetet, és csökkenti a vesefunkció károsodásának kockázatát, amelyet néha a TDF-használóknál tapasztalnak. Mindkét változat elérhető.

Használ

A Complera-t HIV-fertőzés kezelésére használják felnőtteknél és olyan gyermekeknél, akiknek súlya legalább 77 font (35 kilogramm). Az FDA két használati utasítást adott ki:

• Újonnan kezelt emberek: A Complera alkalmazható első vonalbeli terápiában olyan embereknél, akiknél a HIV vírusterhelése 100 000 vagy annál kevesebb.
• Kezelési tapasztalattal rendelkező emberek: A Complera helyettesítheti a jelenlegi terápiát, ha az egyén kimutathatatlan vírusterhelést kapott.

Vétel előtt

A kezelés megkezdése előtt orvosa teszteket rendel el a vírus "profilozásához". A vizsgálatok olyan információkat nyújtanak orvosának, amelyek segítenek kiválasztani azokat a gyógyszereket, amelyekre a legérzékenyebb. Ezek a következők:

• Genetikai rezisztencia teszt, vérvizsgálat, amely kimutatja a vírusának a gyógyszerrel szemben rezisztens mutációk számát és típusait
• Fenotípusos teszt, vérvizsgálat, amely izolálja a vírust és kiteszi az összes rendelkezésre álló antiretrovirális gyógyszerre, hogy lássa, melyik működik a legjobban

A genetikai rezisztencia teszt elengedhetetlen, még akkor is, ha újonnan fertőzött HIV-vel, mivel nemi úton, közös tűkkel és más átviteli módokkal lehetséges egy gyógyszerrezisztens vírust felvenni.

A fenotípusos tesztet a genetikai rezisztencia tesztelés mellett alkalmazzák, de általában azok számára fenntartják, akiknek sikertelen volt a kezelése.

Óvintézkedések és ellenjavallatok

A Complera ellenjavallt azoknál az embereknél, akiknél korábban túlérzékeny reakció volt az emtricitabinnal, rilpivirinnel vagy tenofovirral szemben.

Vannak más körülmények, amikor a Complera-t kerülik vagy óvatosan alkalmazzák:

• Hepatitis B: A HIV-fertőzéssel és a hepatitis B-vel együtt fertőzött embereknél a Complera tipikusan kerülendő, mivel az emtricitabin és a tenofovir az akut hepatitis B tünetek súlyosbodását okozhatja. Hepatitis B tesztelése ajánlott a kezelés megkezdése előtt diagnosztizálatlan fertőzés esetén.
• Vesebetegség: A Complera-t óvatosan alkalmazzák vesebetegségben szenvedőknél, mivel ez tovább ronthatja a veseműködést. A Complera-t soha nem szabad olyan embereknél alkalmazni, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml / perc (ml / perc), ami veseműködési zavarra utal.
• Májbetegségek: A rilpivirin májtoxicitást okozhat, általában azoknál a betegeknél, akiknek májbetegségei vannak (például hepatitis B és hepatitis C), de olyan embereknél is, akiknek korábban nem volt májbetegségük. Ha alkalmazzák, akkor a kiindulási májfunkciós vizsgálatokat és a rutinszerű nyomon követést kell elvégezni.
• Osteoporosis: A tenofovir csontásványi anyagvesztést okozhat. Bár ez általában nem jelent problémát a legtöbb ember számára, a súlyos csontritkulásban vagy kórtörésekben szenvedők számára előnyös lehet a csonttömeg (BMD), hogy felmérjék a károsodás kockázatát.

Egyéb kombinált antiretrovirális gyógyszerek

A Complera mellett további 12 kombinált antiretrovirális gyógyszer létezik, amelyek önmagukban is bevehetők napi egyszeri adaggal:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (kobicisztát + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
• Stribild (kobicisztát + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (kobicisztát + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)

2021 januárjában az FDA havonta egyszer jóváhagyta antiretrovirális terápia, Cabenuva néven, egy rilpivirin injekcióval és egy másik kabotegravir nevű integráz gátlóval.

Adagolás

A Complera egy összetett tabletta, amely 25 milligramm (mg) rilpivirint, 200 mg emtricitabint és 300 mg tenofovir-dizoproxil-fumarátot tartalmaz. A rózsaszínű, hosszúkás, filmtabletta egyik oldalán "GSI" dombornyomású, a másik oldalán sima.

A Complera ajánlott adagja felnőtteknek és gyermekeknek naponta egy tabletta étkezés közben. A gyógyszer optimális terápiás koncentrációjának fenntartása érdekében a Complera-t naponta, ideális esetben minden nap ugyanabban az időben kell bevenni.

Módosítás

A tuberkulózis elleni rifampin (amelyet Rifadin, Rifamate és mások márkaneveken forgalmaznak) csökkentheti a rilpivirin koncentrációját a vérben. Ha együtt alkalmazzák, a Complera-t további 25 mg dózisú rilpivirinnel kell kiegészíteni Edurant formájában a tuberkulózis kezelés ideje alatt.

Hogyan kell bevenni és tárolni

A Complera étkezéssel történő bevétele 16% -kal, illetve 38% -kal növeli a rilpivirin és a tenofovir felszívódását a bélben. Ne rágja, hasítsa és ne törje össze a tablettát, mert ez szintén befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását.

A Complera biztonságosan tárolható szobahőmérsékleten, ideális esetben 25 ° C körüli hőmérsékleten. Ne tárolja a tablettákat napsütötte ablakpárkányon vagy a kesztyűtartóban. A lejárt tablettákat dobja ki.

Ha kihagy egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha közel van a következő adaghoz, hagyja ki az eredeti adagot, és folytassa a szokásos módon. Ne duplázza meg az adagokat.

Mellékhatások

A Complera kevés mellékhatást okoz, amelyek többsége enyhe és átmeneti, és általában egy-két héten belül megszűnik, amint teste alkalmazkodik a kezeléshez. Ennek ellenére néhány ember súlyos mellékhatásokat vagy szövődményeket tapasztalhat, amelyek azonnali kezelést igényelnek.

Gyakori

A Complera gyakori mellékhatásai a következők (gyakorisági sorrend szerint):

• Fejfájás (2%)
• Álmatlanság (2%)
• Depresszió (2%)
• Szédülés (1%)
• Hányinger (1%)
• Kóros álmok (1%)
• Kiütés (1%)

Szigorú

Ritka esetekben a Complera gyógyszerei súlyos, sőt életveszélyes mellékhatásokat váltanak ki. A komplikációk a következők:

• A hepatitis B súlyosbodása: A tünetek közé tartozik a fáradtság, émelygés, hányás, hasi duzzanat, sötét vizelet és sárgaság (a szem és / vagy a bőr sárgulása). A súlyos esetekről ismert, hogy irreverzibilis májkárosodást okoznak, beleértve a dekompenzált cirrhosist és a májelégtelenséget.
• Veseelégtelenség: A tenofovir vesekárosodást okozhat, ami akut veseelégtelenséghez vezethet (általában veseműködési zavarban szenvedőknél). A kezelés leállítása után a veseműködés általában helyreáll.
• Tejsavas acidózis: Az olyan NRTI-k, mint a tenofovir és az emtricitabin, életveszélyes tejsav-felhalmozódást okozhatnak a véráramban. A tünetek közé tartozik a gyomorfájás, étvágytalanság, hasmenés, izomfájdalom vagy görcsök, szokatlan álmosság és gyors sekély légzés.
• Súlyos kiütés: A rilpivirin ritka allergiát okozhateozinofíliával és szisztémás tünetekkel járó gyógyszerreakció(RUHA). A DRESS hajlamos a kezelés megkezdése után két-nyolc héttel kialakulni, és abban különbözik az anafilaxiától, hogy általában nem vezet akut légzési distresszhez. Ennek ellenére ritka esetek akut gyulladást és a tüdő, a vesék vagy a máj károsodását okozhatják.

Figyelmeztetés és kölcsönhatások

A Complera fekete dobozos figyelmeztetést küld a fogyasztóknak és az egészségügyi szakembereknek a hepatitis B akut súlyosbodásának kockázatáról. A fekete doboz figyelmeztetés az FDA legmagasabb szintű tanácsadása a gyógyszer által okozott súlyos károkról.

A Complera terhesség alatt általában biztonságosnak tekinthető. Bár nincsenek jól kontrollált embereken végzett vizsgálatok, az Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) - amely az Egyesült Államokban figyeli a nemkívánatos eseményeket - nem számolt be emtricitabin, rilpivirin vagy tenofovir okozta születési rendellenességek általános kockázatának növekedéséről.

Fontos, hogy a Complera megkezdése előtt beszéljen orvosával, ha terhes vagy terhességet tervez, hogy teljes mértékben megértse a kezelés előnyeit és kockázatait.

Kábítószer-gyógyszer kölcsönhatások

A Complera sok gyógyszerrel kölcsönhatásba léphet. Míg egyes kölcsönhatások legyőzhetők az adagok több órás elválasztásával, mások gyógyszer-szubsztitúciót igényelhetnek.

Tájékoztassa kezelőorvosát, ha a következő gyógyszerek bármelyikét vagy kiegészítést szedi:

• Antibiotikumok: Robimycin (eritromicin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulzív szerek: Dilantin (fenitoin), Luminal (fenobarbitál), Tegretol (karbamazepin), Trileptal (oxkarbazepin)
• Kortikoszteroidok: Decadron (dexametazon)
• H2-blokkolók: Axid (nizatidin), Pepcid (famotidin), Tagamet (cimetidin), Zantac (ranitidin)
• Protonpumpa-inhibitorok (PPI): Losec (ompreprazol), Nexium (ezomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) vagy bármely más PPI
• Orbáncfű

Mindig tájékoztassa kezelőorvosát a kezelés megkezdése előtt szedett bármilyen gyógyszerről, beleértve a vényköteles, vény nélkül kapható, táplálkozási, gyógynövényes vagy szabadidős gyógyszereket.