Mit kell tudni az Epzicomról (Abacavir + Lamivudine)

Az Epzicom egy kombinált antiretrovirális gyógyszer, amelyet felnőttek és néhány gyermek HIV-fertőzésének kezelésére használnak. Szájon át, tabletta formájában.

Két antiretrovirális hatóanyagot tartalmaz, amelyek abakavir nevűek (önmagában Ziagen márkanéven értékesítik) és a lamivudint (önmagában Epivir márkanéven értékesítik). Az Epzicomot legalább egy másik antiretrovirális gyógyszerrel kombinálva szedik a vírus teljes szuppressziójának biztosítása érdekében.

Az Epzicom-ot az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala engedélyezte 2004-ben. Könnyű kezelhetősége és bizonyított hatékonysága ellenére az Epzicom néhány embernél súlyos és potenciálisan életveszélyes mellékhatásokat okozhat.

Az Epzicom számos általános változata elérhető az Egyesült Államokban, egyszerűen "abakavir + lamivudin" vagy "abakavir / lamivudin" néven.

Használ

Az Epzicomban a két antiretrovirális szer a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokként (NRTI) ismert gyógyszerek egy csoportjába tartozik. Úgy működnek, hogy blokkolják a HIV életciklusának egyik szakaszát, és ezzel megakadályozzák, hogy a vírus megismételje önmagának másolatát. Más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva,

Az Epzicom kimutathatatlan szintre csökkentheti a vírusterhelést. Az NRTI-k blokkolják a reverz transzkriptáz nevű enzimet, amelyet a vírus a vírus RNS-jének DNS-vé történő átalakítására használ, és amelynek genetikai kódolása azután beépül a gazdasejt sejtmagjába, hogy HIV-termelő gyárrá alakuljon át.

Az NRTI-k voltak az első olyan gyógyszercsoportok, amelyek képesek gátolni a vírus replikációs ciklusát, és továbbra is fontos részét képezik a kombinált antiretrovirális terápiának.

Az FDA jóváhagyja az Epzicom alkalmazását felnőtteknél, valamint olyan gyermekeknél, akik legalább 25 fontot nyomnak. Mivel az Epzicom fix dózisú tablettaként kerül forgalomba, nem alkalmazható azoknál, akiknek az abakavir vagy a lamivudin adagját módosítani kell. Ezeknek az embereknek a gyógyszereket egyénileg kell előírni.

Az Epzicom-nak nincsenek felhasználási területei.

Vétel előtt

Az Epzicom alkalmazható a HIV első vonalbeli kezelésében, bár gyakrabban alkalmazzák az előnyös első vonalbeli szerek alternatívájaként. Abakavir és lamivudin alkalmazása esetén nagyobb valószínűséggel írják fel őket a három az egyben HIV Triumeq gyógyszerben (abakavir + dolutegravir + lamivudin).

A kezelés előtti értékelés

Amikor a HIV-t diagnosztizálják vagy a kezelést megváltoztatják, orvosa egy sor vizsgálatot rendel el a vírus jellemzőinek értékelésére. A HIV végső soron nem egy vírus; sokkal inkább a "víruskészleten" belüli genetikai változatok sokaságából áll, amelyek némelyike ​​gyógyszerrezisztens lehet.

Mivel a gyógyszerrezisztencia átvihető - vagyis egyik emberről a másikra továbbadható -, a tesztek kulcsfontosságúak annak meghatározásához, hogy melyik gyógyszerekre vagyunk a legérzékenyebbek, és melyek a legvalószínűbbek a kimutathatatlan vírus elérésére.

A tesztek a következőket tartalmazzák:

• Genetikai rezisztencia teszt: A genotipizálásnak is nevezett vérvizsgálat genetikai mutációkat detektál, amelyekről ismert, hogy rezisztenciát okoznak.
• Fenotípusos teszt: A kezelés sikertelensége után leggyakrabban használt teszt (más néven fenotipizálás) közvetlenül kiteszi a vírust az összes elérhető antiretrovirális gyógyszerre, hogy megtudja, melyik képes a legjobban elnyomni a vírust.

HLA-B * 5701 szűrés

Ha a genotípusos és a fenotípusos vizsgálatok azt mutatják, hogy az abakavir a legjobb megoldás, orvosa újabb tesztet hajt végre a HLA-B * 5701 allél nevű variáns szűrésére.

Azoknál az embereknél, akiknél pozitív a teszt ezen változatra, nagy a kockázata annak, hogy súlyos túlérzékeny reakció lép fel az abakavirral szemben, és nem szabad abakavirt vagy más abakavirt tartalmazó gyógyszert szedniük.

Óvintézkedések és ellenjavallatok

Bizonyos esetekben elkerülhető vagy ellenjavallt az Epzicom alkalmazása. Ez összefüggésben lehet abakavirral, lamivudinnal vagy mindkettővel.

A HLA-B * 5701 allél pozitív tesztje mellett az Epzicom ellenjavallt bárki számára, akinek előzőleg túlérzékeny reakciója volt az abakavirral vagy a lamivudinnal szemben. Egyes túlérzékeny reakciók, különösen az abakavirral kapcsolatosak, anafilaxiához, több szervi elégtelenséghez és halálhoz vezethetnek.

Ezenkívül a lamivudin potenciálisan súlyos májbetegségeket, köztük májelégtelenséget is okozhat a már fennálló májbetegségben szenvedőknél. Mivel a dózis fix dózisú kombinált gyógyszerekkel nem módosítható, a közepesen súlyos vagy súlyos májbetegségben szenvedők (Child-Pugh pontszám 7-15) soha nem szedhetik az Epzicom-ot.

Még az enyhe májkárosodásban szenvedőknek is (Child-Pugh 5–6-os pontszám) is szükségük lehet az Epizicom elkerülésére, hacsak nincs más gyógyszeres lehetőség. Ilyen esetekben gyakori májfunkciós vizsgálatokra van szükség a máj toxicitásának és sérülésének elkerülése érdekében.

Mivel az Epzicom a vesén keresztül, valamint a májon keresztül ürül, a súlyos vesekárosodásban szenvedőknek (akiknek a kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 50 ml / perc) szintén kerülniük kell a gyógyszert.

Egyéb NRTI-k

Három másik antiretrovirális gyógyszer van besorolva nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokként, valamint hat rögzített dózisú kombinált gyógyszer, amely abakavirt és / vagy lamivudint tartalmaz:

• Emtriva (lamivudin)
• Combivir (lamivudin + zidovudin)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + tenofovir-disproxil-fumarát)
• Dovato (lamivudin + dolutegravir)
• Retrovir (AZT, zidovudin)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + tenofovir-dizoproxil-fumarát)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + tenofovir-dizoproxil-fumarát)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
• Viread (tenofovir-dizoproxil-fumarát)

Adagolás

Minden Epzicom tabletta 600 milligramm (mg) abakavirt és 200 mg lamivudint tartalmaz. A tabletta hosszúkás, narancssárga, filmbevonatú, és csak az egyik oldalán dombornyomott "GS FC2".

Az Epzicom ajánlott adagja a következő:

• Felnőttek: Naponta egy tabletta étellel vagy anélkül
• 25 kg vagy annál nagyobb gyermekek: napi egy tabletta étellel vagy anélkül

Az Epzicomot soha nem használják egyedül. Legalább egy másik osztályba tartozó antiretrovirális gyógyszerrel kombinálva kell alkalmazni. Az első vonalbeli terápiáknál ez jellemzően egy integráz inhibitorot, például Tivicay-t (dolutegravir) tartalmaz.

Hogyan kell bevenni és tárolni

Az Epzicom-ot naponta kell bevenni a vírus teljes szuppressziójának biztosítása érdekében. Az adagok kihagyása vagy hiánya csökkentheti a gyógyszer terápiás koncentrációját a véráramban. Ez nemcsak a víruspopuláció növekedését teszi lehetővé, de felgyorsíthatja a gyógyszerrezisztencia kialakulását is.

Ha véletlenül kihagyott egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha már közel van a következő adag beadásának időpontjához, hagyja ki az eredeti adagot, és folytassa a szokásos módon. Soha ne duplázza meg az adagokat.

Az étel nem befolyásolja az Epizcom koncentrációját a vérben. Ennek ellenére a tabletta összetörése vagy feldarabolása befolyásolhatja az abszorpciós sebességet, és ezt el kell kerülni. Ha Önnek vagy gyermekének nehezen lenyeli a tablettákat, tájékoztassa kezelőorvosát, hogy alternatív gyógyszereket találjon.

Az Epzicom biztonságosan tárolható 25 C körüli hőmérsékleten. Bár jó, ha a gyógyszert rövid ideig magasabb hőmérsékletnek tesszük ki, kerülni kell a tartós expozíciót, ideértve a tabletták napsütötte ablakpárkányon vagy a kesztyűtartóban történő tárolását is.

A legjobb, ha a tablettákat eredeti fényálló tartályaikban, hűvös, száraz szekrényben vagy fiókban tartják. Mindig kövesse a lejárati dátumot, és kerülje a lejárt vagy megromlott tabletták szedését.

Túladagolás esetén haladéktalanul forduljon sürgősségi ellátáshoz, ami potenciálisan súlyos szövődményhez vezethet, amelyet tejsavas acidózisnak és más lehetséges károknak hívnak.

Mellékhatások

Minden gyógyszernek vannak mellékhatásai, és az Epzicommal társítottak többsége általában enyhe és átmeneti. Ritka esetekben súlyos mellékhatások jelentkezhetnek, amelyek közül néhány hamarosan a kezelés megkezdése után kialakulhat, mások pedig hosszan tartó alkalmazás eredményeként jelentkeznek.

Gyakori

Az abakavir és a lamivudin egymástól függetlenül számos gyakori mellékhatással függ össze, amelyek némelyike ​​átfedi egymást. A leggyakoribb, a felhasználók 5-10% -a fordul elő:

• Eldugult orr

• Tüsszentés

• Sinus fájdalom

• Fejfájás

• Fülfájás

• Álmatlanság

• Szokatlan álmok

• Étvágytalanság

• Duzzadt vagy orrfolyás

• Fejfájás

• Szédülés

• Köhögés

• Fáradt érzés

• Insomia

• Hányinger

• Hasmenés

Ezen mellékhatások közül sok rövid ideig tart, és általában megszűnik, amikor teste alkalmazkodik a kezeléshez. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak vagy elviselhetetlenné válnak, tájékoztassa erről orvosát. Soha ne hagyja abba a kezelést anélkül, hogy először beszélne orvosával.

Szigorú

Az Epzicom számos olyan mellékhatással jár, amelyek súlyosak, sőt életveszélyesek lehetnek. Bár ritkák, szükségük lehet a gyógyszer azonnali abbahagyására és egyes esetekben sürgősségi orvosi beavatkozásra. Ezek tartalmazzák:

• Abakavir túlérzékenység: A kezelés megkezdésétől számított hat héten belül jelentkező tünetek közé tartozik a láz, kiütés, hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, fáradtság és tüdőgyulladás-szerű tünetek. Ha nem kezelik, a tünetek súlyosbodhatnak és halálhoz vezethetnek.
• Lipodisztrófia: Az NRTI-k hosszú távú alkalmazását régóta összefüggésbe hozzák a lipodystrophiával, a testzsír rendellenes újraelosztásával. A tünetek az enyhe és a súlyos között mozognak, és általában progresszívek, amint kialakulni kezdenek.
• Tejsavas acidózis: A tejsav rendellenes felhalmozódása ritkábban fordul elő abakavir és lamivudin esetében, mint az idősebb generációs antiretrovirális szerek. Mégis előfordul, és gyomorfájdalmat, étvágytalanságot, hasmenést, izomgörcsöket, szokatlan álmosságot és gyors, sekély légzést (tachypnea) mutathat ki. Súlyos esetekben a tejsavas acidózis 50% -os halálozási kockázattal jár.
• Hepatomegalia: Az Epzicom a máj kóros megnagyobbodását okozhatja a HIV-vel és a hepatitis C-vel egyidejűleg fertőzött embereknél. A hasi duzzanat mellett egyéb tünetek a vörös kezek, a bőr felszíne alatti megnagyobbodott erek és a bőr sárgulása. és a szem (sárgaság).

Egyes tanulmányok szerint az abakavir növelheti a szívroham kockázatát. Ennek ellenére továbbra is jelentős vita folyik az egyesületről. Ha szívbetegsége van, beszéljen orvosával, hogy mérlegelje a kezelés előnyeit és lehetséges kockázatait.

Figyelmeztetések és kölcsönhatások

Az FDA több fekete dobozos figyelmeztetést adott ki a fogyasztóknak és az egészségügyi szakembereknek az Epzicommal kapcsolatos potenciálisan súlyos kockázatokkal kapcsolatban. A figyelmeztetések az abakavirral és a lamivudinnal kapcsolatos előzetes tapasztalatokon alapulnak a HIV-fertőzöttek körében, plusz 20 év alatt.

A fekete dobozra vonatkozó figyelmeztetések tartalmazzák az abakavir túlérzékenységét a HLA-B * 5701 allél, a tejsavas acidózis és a súlyos hepatomegália esetén.Ezenkívül az FDA figyelmeztet arra, hogy az Epzicom súlyosbíthatja a májjal kapcsolatos tüneteket a HIV-vel és a hepatitis B-vel együtt fertőzött embereknél.

Az Epzicomot általában biztonságosnak tekintik terhesség alatt. Bár állatkísérletek kimutatták a magzat károsodásának lehetőségét, az antiretrovirális terhességi nyilvántartás adatai nem mutattak különbséget a vetélés és születési rendellenességek arányában az abakavirt vagy lamivudint használó anyák és az általános populációban élő nők között.

Ennek ellenére azoknak az embereknek, akik teherbe eshetnek, beszélniük kell orvosukkal, hogy teljes mértékben megértsék az Epzicom előnyeit és kockázatait. A HIV-ben szenvedő anyáknak azt is javasoljuk, hogy kerüljék a szoptatást, hogy csökkentsék a csecsemőjükre történő átvitel kockázatát.

Kábítószer-gyógyszer kölcsönhatások

Számos olyan gyógyszer létezik, amelyek kölcsönhatásba léphetnek az abakavirral vagy a lamivudinnal. Bizonyos esetekben ezek a kölcsönhatások növelhetik vagy csökkenthetik az abakavir vagy a lamivudin koncentrációját; másokban növelheti vagy csökkentheti az együtt alkalmazott gyógyszer koncentrációját.

Nem minden interakció igényel dózismódosítást vagy helyettesítést. Ennek ellenére fontos tanácsot adnia orvosának az Ön által szedett bármilyen gyógyszerről, legyen szó vényköteles, vény nélkül kapható, gyógynövényes, táplálkozási vagy szabadidős gyógyszerekről.

Abakavir

Az alkohol csökkentheti az abakavir kiválasztódásának sebességét a szervezetből. Ez megnövekedett vérkoncentrációhoz vezethet, és fokozhatja a mellékhatások kockázatát, beleértve a fejfájást, az étvágycsökkenést és az émelygést. A csökkent alkoholfogyasztás mérsékelheti ezt a hatást.

A másik oldalon az abakavir csökkentheti a metadon koncentrációját azoknál az embereknél, akik opioid-függőség miatt metadon-fenntartó terápiát kapnak. Ennek ellenére az Epzicomban alkalmazott dózis ritkán igényli a metadon dózisának módosítását.

Lamivudin

A mesterséges édesítőszer, a szorbit, csökkentheti a lamivudin koncentrációját a véráramban. A hatás dózisfüggőnek tűnik, a nagyobb szorbitbevitel a lamivudin nagyobb veszteségét jelenti a véráramban. Amikor csak lehetséges, kerülje a szorbit (vagy szorbitot tartalmazó hashajtók) szedését az Epzicommal egyidejűleg.

A trimetoprim és a szulfametoxazol (TMP-SMX) kombináció szintén növelheti a lamivudin koncentrációját, bár általában nem a problémásnak tekintett szintre.

Más általánosan alkalmazott gyógyszerek növelhetik a lamivudin szintjét azáltal, hogy gátolják az úgynevezett szerves kationtranszportereket (TOT), amelyek elősegítik az anyagok vesén keresztül történő kiválasztódását.

• Benadril (difenhidramin)
• Glükofág (metformin)
• Prozac (fluoxetin)
• Tagamet (cimetidin)
• Verelan (verapamil)
• Zovirax (aciklovir)

A lamivudin és az OCT inhibitorok közötti kölcsönhatás lehet vagy nem jelentős. Ennek ellenére egyes orvosok azt javasolhatják, hogy több órával válasszák el az adagokat, míg mások a kísérő gyógyszer megváltoztatását javasolják.