A jóváhagyott HIV antiretrovirális gyógyszerek listája

Ridofranz / Getty Images

Az antiretrovirális gyógyszereket a HIV-fertőzés kezelésére használják. Úgy működnek, hogy blokkolják a vírus életciklusának egy szakaszát, és ezzel megakadályozzák a vírus szaporodását. A gyógyszereket hat különböző osztályba sorolják, nagyrészt az életciklus szakaszától függően, amelyeket gátolnak.

2021-től az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala jóváhagyást adott 26 különálló gyógyszerre és 22 rögzített dózisú kombinált (FDC) gyógyszerre, amelyek két vagy több antiretrovirális szerből állnak. Ez magában foglalja az első antiretrovirális gyógyszerrendszert, Cabenuva nevet, amelyhez havonta egyszeri injekciót, ahelyett, hogy minden nap orális adagot kellene szednie.

Az antiretrovirális terápia gyorsan változik, az újabb gyógyszerek kevés mellékhatást, nagyobb tartósságot és csökkentett gyógyszer-rezisztencia-kockázatot kínálnak. Korábban az antiretrovirális terápiát három gyógyszeres "koktélként" írták le. Napjainkban, javított farmakokinetikával és hosszabb felezési idővel, az antiretrovirális terápia akár két együttes gyógyszerkészítményt is magában foglalhat.

Míg 2010 óta számos új antiretrovirális gyógyszer került a kezelési arzenálba, az idősebbek, mint a Crixivan (indinavir), az Invirase (saquinavir), a Rescriptor (delavirdin), a Videx (didanozin), a Viracept (nelfinavir) és a Zerit (sztavudin) kerültek forgalomba. már nem használatosak.

Belépés / Melléklet gátlói

Nevük szerint a belépés / kötődés gátlói blokkolják a vírus azon képességét, hogy egészséges gazdasejtekhez kapcsolódjanak vagy belépjenek. Ezt úgy teszik, hogy a gazdasejt felületén lévő különböző receptorokhoz kötődnek, amelyeket a HIV a sejtbe záródva és / vagy belépve használ. A sejtbe jutás eszköze nélkül a HIV nem képes szaporodni.

Kábítószer-osztály: Belépés / Melléklet gátlókMárkanévÁltalános névTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekFuzeonenfuvirtid90mg injekció 2x / napNem alkalmazhatóRukubiofosztemsavirEgy 600 mg-os tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülSelzentrymaraviroc-Egy 150 mg-os tabletta 2x / nap
-Egy 300mg tabletta 2x / nap
-Két 300mg tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülTrogarzoibalizumab-2000 mg intravénás infúzió indukciós adagként
Kéthetente -800mg intravénás infúzióNem alkalmazható

Integráz inhibitorok

Az integráz inhibitorok úgy működnek, hogy blokkolják a HIV DNS beépülését a gazdasejt DNS-be, ezt az eljárást integrációnak nevezik. Ezt az integráz néven ismert vírusenzim gátlásával teszik.

Kábítószer-osztály: Integráz inhibitorokMárkanévÁltalános névTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekIsentressraltegravirEgy 400 mg-os tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülIsentress HDraltegravirEgy 600 mg-os tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülTivicaydolutegravir- Kezeletlen betegek:
Egy 50 mg-os tabletta 1x / nap
- Az Isentress-sel szemben ellenálló betegek:
Egy 50 mg-os tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülVocabriakabotegravirEgy 30 mg-os tabletta 1x / nap (kifejezetten orális Edurant-nal egy hónapig, indukciós dózisként a Cabenuva nyújtott hatóanyag-leadású injekcióhoz - lásd alább az "FDC gyógyszereket")Étellel együtt

Nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok

A HIV szaporodása érdekében a reverz transzkriptáz nevű enzimet használja vírusos RNS-jének kettős szálú DNS-vé történő átalakítására, amelyet aztán a gazdasejt sejtmagjába integrálnak, hogy genetikai gépét "eltérítsék". Ezzel a HIV elkezdheti önmagának több példányát kibogozni.

A nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) blokkolják a reverz transzkriptáz működését, és ezzel megakadályozzák a vírus replikációját.

Kábítószer-osztály: Nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k)MárkanévÁltalános névTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekEmtrivaemtricitabin-Egy 100mg tabletta 1x / nap
-Egy 150 mg-os tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülEpivirlamivudin-Egy 300mg tabletta 1x / nap
-Egy 150 mg-os tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülRetrovirAZT, zidovudinEgy 300 mg-os tabletta 2x / napAz étel megkönnyítheti a gyomorpanaszokatVireadtenofovirEgy 300 mg-os tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülZiagenabakavir-Két 300mg tabletta 1x / nap
-Egy 300mg tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkül

Nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok

A nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI-k) szintén blokkolják a reverz transzkriptázt, de más módon. Ahelyett, hogy az NRTI-khez hasonlóan a vírus DNS-hez kötődnének, az NNRTI-k közvetlenül kötődnek az enzimhez, blokkolva annak működését.

Kábítószer-osztály: Nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI-k)MárkanévÁltalános névTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekEdurantrilpivirinEgy 25 mg-os tabletta naponta 1xÉtkezés közbenIntelenceetravirinEgy 200 mg-os tabletta 2x / napÉtkezés közbenPifeltrodoravirinEgy 100 mg-os tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülSustivaefavirenzEgy 600 mg-os tabletta 1x / napÉhgyomorra, lehetőleg lefekvés előttViramune IR (azonnali felszabadulás)nevirapin-Első 14 nap:
200mg tabletta 2x / nap
-Karbantartási adag:
200mg tabletta 2x / napÉtellel vagy anélkülViramune XR (kiterjesztett kiadás)nevirapin-Első 14 nap:
Egy 200 mg IR tabletta naponta 1x
-Karbantartási adag:
Egy 400mg XR tabletta naponta 1xÉtellel vagy anélkül

Proteázinhibitorok

A proteázgátlók (PI) a proteáz néven ismert enzim blokkolásával működnek. Amint a HIV átveszi a gazdasejt genetikai mechanizmusát, hosszú láncú fehérjéket állít elő, amelyeket kisebb darabokra kell vágni (proteáz segítségével), hogy új vírusrészecskévé állhassanak össze. A proteázhoz kötődve a hosszú láncú fehérjék nem képesek vágni, és új vírusrészecskék nem képződhetnek.

Kábítószer-osztály: proteázinhibitorokMárkanévÁltalános névTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekAptivustipranavirKét 250mg kapszula + 200mg Norvir 2x / napLegjobb étkezés közbenLexivafozamprenavir-Két 700mg tabletta 2x / nap
-Két 700mg tabletta + 100mg Norvir 1x / nap
-Korábbi PI-elégtelenségben szenvedő betegek:
Egy 700mg tabletta + 100mg Norvir 2x / napÉtellel vagy anélkülPrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x / nap
-A Prezista-asszisztált rezisztenciával rendelkező betegek ismert szintje:
Egy 600mg tabletta + 100mg Norvir 2x / napÉtellel együttReyatazatazanavir-Két 200mg kapszula 1x / nap
-300mg + 100mg Norvir 1x / napKönnyű étkezéssel együtt

Farmakokinetikai fokozók

HIV-erősítőknek is nevezik ezeket a gyógyszereket a proteáz inhibitorok koncentrációjának "növelésére" a véráramban. Nélkülük a kísérő PI koncentrációja gyorsan a terápiás szint alá esne, lehetőséget biztosítva a vírus szaporodására.

Kábítószer-osztály: Farmakokinetikai fokozókMárkanévÁltalános névTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekNorvirritonavirAz adagolás attól függően változik, hogy milyen PI-ket szednek
(Technikailag proteáz inhibitor)Étellel vagy anélkülTybostkobicisztát150mg 1x / nap
(Technikailag CYP3A inhibitor)Étellel együtt

Fix dózisú kombinált gyógyszerek

A fix dózisú kombinációs (FDC) gyógyszerek csökkentik a napi pirulaterhelést, amellyel egy HIV-fertőzött ember szembesülhet antiretrovirális terápia során. Egyes FDC gyógyszereket más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmaznak. Másokat teljes egészében önmagukban használnak.

Az Egyesült Államokban használatra jóváhagyott 22 FDC gyógyszer közül 14 az all-in-one kezelés naponta egyszer.

Fix dózisú kombinált (FDC) gyógyszerekMárkanévTartalomTipikus felnőtt adagolásDiétás jegyzetekAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadEgy tabletta 1x / napontaÉhgyomorra, lehetőleg lefekvés előttBiktarvy50 mg bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofovir-alafenamidEgy tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülCabenuva400-600mg kabotegravir + 600-900mg Edurant (külön előretöltött fecskendőkben)- Iniciációs injekciók: Egy 600 mg kabotegravir injekció és egy 900 mg Edurant injekció az első hónapra (csak a Vocabria indukciós adagja után - lásd a fenti "Intergrase inhibitorok" részt)
-Karbantartási injekciók: Egy 400mg kabotegravir injekció és egy 600mg Edurant injekció 1x / hó utánaNem alkalmazhatóCimduo300mg Emtriva + 300mg VireadEgy tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülCombivir300mg Retrovir
+ 150mg EpivirEgy tabletta 2x / napAz étel megkönnyítheti a gyomorpanaszokatComplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread-Egy tabletta 1x / nap
-Rifabutint szedőknek: Egy tabletta és további 25 mg Edurant 1x / napÉtellel együttDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofovir-alafenamidNaponta egy tablettaÉtellel vagy anélkülDelstrigo100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread-Egy tabletta 1x / nap
-Rifabutint szedőknek: Egy tabletta 1x / nap, majd 100 mg Pifeltro 12 órával későbbÉtellel vagy anélkülDovato50mg Tivicay + 300mg Epivir-Egy tabletta 1x / nap
-Rifabutint vagy karbemazepint szedőknek: Egy tabletta 1x / nap, majd 50 mg Tivicay 12 órával későbbÉtellel vagy anélkülEpzicom600mg Ziagen
+ 300mg EpivirEgy tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülEvotaz300mg Reyataz
+ 150mg TybostEgy tabletta 1x / napÉtellel együttGenvoya150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofovir-alafenamidEgy tabletta 1x / napÉtellel együttJuluca50mg Tivicay + 25mg Edurant-Egy tabletta 1x / nap
-Rifabutint szedőknek: Egy tabletta és további 25 mg Edurant 1x / napÉtellel együttKaletra200mg lopinavir + 50mg Norvir-Két tabletta 2x / nap
-Lopinavir-rezisztenciával 3-nál kevesebb mutációval rendelkező emberek:
Négy tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofovir-alafenamidEgy tabletta 1x / napÉtellel együttPrezcobix800mg Prezista
+ 150mg TybostEgy tabletta 1x / napÉtellel együttSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir-alafenamidEgy tabletta 1x / napÉtellel együttSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadEgy tabletta 1x / napÉhgyomorra, lehetőleg lefekvés előttSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEgy tabletta 1x / napÉhgyomorra, lehetőleg lefekvés előttStribild150mg elvitegravir + 150mg Tybost +
200mg Emtriva + 300mg VireadEgy tabletta 1x / napÉtellel együttTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEgy tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkülTruvada300mg Viread
+ 200mg EmtrivaEgy tabletta 1x / napÉtellel vagy anélkül