Az Atripla egy tablettás, fix dózisú kombinált gyógyszer, amelyet HIV és felnőttek kezelésére használnak. Az Atripla az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) által 2004-ben jóváhagyott használatra volt az első all-in-one antiretrovirális gyógyszer, amelynek naponta csak egy tablettára volt szüksége a teljes vírus szuppresszió eléréséhez.
Az Atripla három különböző antiretrovirális gyógyszert tartalmaz:
- Az efavirenz, egy nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NNRTI), szintén Sustiva nevű egy gyógyszeres tablettaként kerül forgalomba.
- Az emtricitabin, egy nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor (NRTI), más néven FTC, elérhető egyetlen gyógyszeres kapszulában, Emtriva néven.
- A tenofovir-dizoproxil-fumarát (TDF), egy másik NRTI, Viread nevű egy tablettás tabletta formájában is
2015-ig az Atripla előnyben részesítette az első vonalbeli státuszt a HIV kezelésében az Egyesült Államokban. Az integráz-gátlók, a nagyobb tartósságot és kevesebb mellékhatást kínáló gyógyszerek újabb csoportjának bevezetésével az Atripla mára az első vonalbeli antiretrovirális terápia alternatív gyógyszereként van besorolva.
Az Atripla nem gyógyítja meg a HIV-t, inkább kimutathatatlan szintre nyomja le a vírust, megakadályozva ezzel a betegség progresszióját. Az Atripla-ban lévő gyógyszerek az enzim blokkolásával teszik eztfordított átíráshogy a HIV-nek replikálódnia kell.
Az Atripla-nak nincsenek általános változatai, bár a gyógyszer szabadalmi kizárólagossága 2024-ben lejár.
Használ
Az Atripla-t felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekek HIV-fertőzésének kezelésére használják. Mivel az Atripla dózisa rögzített és nem módosítható, kisebb gyermekeknél a toxicitás veszélye miatt nem alkalmazzák.
Az Atripla-t ritkábban alkalmazzák az első vonalbeli terápiában, kivéve, ha esetleg nem tudja megtenni a preferált első vonalbeli lehetőségeket. Gyakrabban használják a következő terápiákban, ha a kezelés sikertelensége történt.
2004-ben bevezetve az Atripla vadváltónak számított, mivel az akkori antiretrovirális terápiákhoz gyakran több gyógyszerre volt szükség, különböző adagolási rend szerint. Kimutatták, hogy a napi egyszeri, egy tabletta kiszerelés kényelme javítja a vírus szuppresszió tapadását és növeli a vírus szuppresszió arányát a több tablettás kezelési módokhoz képest.
A dél-karolinai Medicaid program 2016-os tanulmánya arról számolt be, hogy a napi egyszeri, egy tablettás antiretrovirális terápiák nemcsak 24% -kal javították a vírus szuppresszió arányát, hanem a kórházi kezelések 29% -os csökkenését is eredményezték.
Az Atripla nem rendelkezik címkén kívüli felhasználással.
Vétel előtt
Akár újonnan HIV-fertőzött, akár változó kezelést kap, orvosa teszteket rendel el a vírus "profilozásához". Ezek a tesztek segítenek orvosa számára annak megállapításában, hogy mely gyógyszerek működnek a legjobban az Ön vírusának a gyógyszerrezisztens mutációk típusa és száma alapján.
Még akkor is, ha újonnan fertőzött, lehetséges egy gyógyszer-rezisztens vírus felszedése nemi úton, közös tűk vagy más átvitel módjai révén (továbbított rezisztencia néven). A gyógyszer-rezisztencia idővel természetesen kialakulhat, ha ki van téve a HIV-gyógyszerekkel szemben.
Két vértesztet használnak általában a vírus profilozására:
- A genetikai rezisztencia teszt, más néven genotipizálás az előnyben részesített lehetőség, amely detektálja a rezisztenciát okozó mutációk számát és típusait.
- A fenotípusos tesztelés, amelyet tipikusan genotipizálással alkalmaznak kezelési kudarcban szenvedőknél, közvetlenül kiteszi a vírust az összes rendelkezésre álló antiretrovirális gyógyszerre, hogy lássa, melyik működik a legjobban.
Óvintézkedések és ellenjavallatok
Az Atripla ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél korábban túlérzékeny reakció volt az efavirenzre, az emtricitabinra vagy a tenofovirra.
Vannak más körülmények, amelyeknél az Atripla kerülendő vagy óvatosan alkalmazható:
- Hepatitis B: Az Atripla-t tipikusan kerülik a HIV-vel és a hepatitis B-vel együtt fertőzött embereknél, mivel az emtricitabin és a tenofovir gyógyszerek kiválthatják a hepatitis B tüneteinek súlyos súlyosbodását. A potenciálisan súlyos szövődmény elkerülése érdekében a kezelés megkezdése előtt a hepatitis B tesztelése ajánlott.
- Vesebetegség: Az Atripla részben a vesén keresztül választódik ki, és vesebetegségben óvatosan kell alkalmazni. Soha nem alkalmazható azoknál, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml / perc (ml / perc), ami veseműködési zavarra utal.
- Májbetegség: Az Atripla nem ajánlott közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő emberek számára, a Child-Pugh 2, illetve 3 ponttal mérve. Ez jellemzően cirrhosisban szenvedőket és sokakat krónikus hepatitis C fertőzésben szenved.
- Pszichiátriai állapotok: Az Atripla-hoz használt efavirenz hatásos hatást gyakorolhat a központi idegrendszerre (CNS), és pszichiátriai betegségben szenvedő embereknél kerülni kell, mivel mániás, paranoid vagy depressziós viselkedést válthat ki.
- Osteoporosis: A tenofovir csont ásványi anyag veszteséget okozhat. Bár ez a legtöbb ember számára nem jelent problémát, a jelentős csontritkulásban vagy kórtörésekben szenvedőknek csontásványsűrűség (BMD) teszten kell átesniük, hogy meggyőződjenek arról, megfelelő-e a gyógyszer számukra.
Mivel az Atripla még azoknál az embereknél is máj- és veseproblémákat okozhat, akiknek korábban nem volt máj- vagy vesebetegségük, elengedhetetlennek tartják a májenzimek és a veseműködés rutinellenőrzését.
Egyéb kombinált antiretrovirális gyógyszerek
Az Atripla mellett további 12 kombinált gyógyszer alkalmazható önmagában napi egyszeri adaggal:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirin + TDF)
- Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudin)
- Genvoya (kobicisztát + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
- Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
- Stribild (kobicisztát + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
- Symtuza (kobicisztát + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudin)
2021 januárjában az FDA jóváhagyta az első havonta egyszeri alkalmazást a Cabenuva nevű antiretrovirális kombinációs terápia, amely a kabotegravir és a rilpivirin gyógyszerek két külön injekciójából áll.
Adagolás
Az Atripla egy összetett tabletta, amely 600 mg (mg) efavirenzből, 200 mg emtricitabinból és 300 mg tenofovir-dizoproxil-fumarátból áll. A rózsaszín, hosszúkás tabletta filmbevonatú és egyik oldalán dombornyomott számmal "123."
Felnőtteknek és 12 éves vagy annál idősebb gyermekeknek, akik legalább 88 kilogrammot nyomnak (40 kilogramm), az Atripla ajánlott adagja napi egy tabletta éhgyomorra.
Ha egy személy súlya kevesebb, mint 88 font, akkor fontolóra kell venni egy másik kombinációs terápiát.
Módosítások
A tuberkulózis (egy HIV-fertőzötteknél gyakran előforduló opportunista fertőzés) kezelésében szenvedő embereknél az Atripla-dózist ki kell egészíteni, ha a rifampint alkalmazzák. Ilyen esetekben további 200 mg efavirenz Sustiva formájában kell bevenni a tuberkulózis terápia befejezéséig.
A Rifampint Rifadin, Rimactane és mások márkaneveken adják el.
Hogyan kell bevenni és tárolni
Mivel az efavirenz jelentős központi idegrendszeri hatásokat fejthet ki (lásd alább a "Mellékhatások" című részt), az Atripla-t legjobb lefekvés előtt bevenni, hogy a legtöbbjüket át tudjon aludni.
Étel vagy nincs étel?
Vannak, akik úgy vélik, hogy az Atripla-val történő étkezés csökkenti a központi idegrendszer mellékhatásait, de ez általában nem ajánlott. Ha az Atripla-t étkezés közben veszi, kerülje a zsíros ételeket, mivel a zsír növeli mind az efavirenz, mind a tenofovir DF felszívódását, ésnövekedésnem pedig a mellékhatások csökkentése.
Az Atripla szobahőmérsékleten a legjobb, ha az eredeti fényálló edényben tárolódik, ideális esetben 20 ° C és 25 ° C között. 68 ° F és 77 ° F között. Kerülje a tartós hőhatásokat, például tárolja a tablettákat a kesztyűben. rekesz vagy ablakpárkányon. Kövesse nyomon a lejárati dátumot, és dobja ki a lejárt gyógyszereket.
Az Atripla-t nem szabad egészben lenyelni. Kerülje a tabletta rágását, hasítását vagy összetörését, mivel ez befolyásolhatja a gyógyszer felszívódását.
Ha kihagy egy adagot, vegye be, amint eszébe jut. Ha közel van a következő adaghoz, hagyja ki az eredeti adagot, és folytassa a szokásos módon. Soha ne duplázza meg az adagokat, mivel ez növelheti a mellékhatások és a toxicitás kockázatát.
Mellékhatások
Az Atripla-ban található egyes gyógyszerek mellékhatásokat okozhatnak. Az efavirenz alkalmazásakor a legkiemelkedőbb mellékhatások azok, amelyek a központi idegi tüneteket befolyásolják. Az NRTI gyógyszerek, mint például a tenofovir és az emtricitabin, köztudottan mitokondriális toxicitást okoznak, amelyben a sejtekben lévő energiaegységek (úgynevezett mitokondriumok) károsodása hosszú távú mellékhatásokat és szövődményeket okozhat.
Gyakori
Az Atripla mellékhatásai enyhék és átmenetiek, napok vagy hetek alatt fokozatosan alábbhagynak, ahogy a test alkalmazkodik a kezeléshez.
Ennek ellenére egyesek mélyreható CNS-hatásokat tapasztalhatnak az efavirenz miatt, amelyek hetekig tartanak. Bizonyos esetekben a hatások olyan tartósak vagy súlyosak lehetnek, hogy a kezelés megváltoztatását igénylik.
A premarket klinikai vizsgálatok szerint az emberek körülbelül 4% -a egy éven belül elviselhetetlen mellékhatások miatt hagyta abba az Atripla-t.
Az Atripla leggyakoribb mellékhatásai a következők:
- Hányinger (9%)
- Hasmenés (9%)
- Fáradtság (9%)
- Depresszió (9%)
- Sinusitis (8%)
- Szédülés (8%)
- Felső légúti fertőzés (8%)
- Kiütés (7%)
- Fejfájás (6%)
- Orrfolyás és torlódás
- Álmatlanság (5%)
- Szorongás (5%)
- Rendellenes vagy élénk álmok (2%)
- Hányás (2%)
Mindig tájékoztassa kezelőorvosát az Atripla szedése során tapasztalt bármilyen mellékhatásról, különösen, ha ezek továbbra is fennállnak vagy súlyosbodnak.
Szigorú
Ritka esetekben az Atripla súlyos, sőt életveszélyes mellékhatásokat okozhat. Ezek egy része a kezelés korai szakaszában fordulhat elő, de a legtöbb a folyamatos használat során a megnövekedett mitokondriális károsodás miatt alakul ki.
Az Atripla-val kapcsolatos súlyos szövődmények a következők:
- A hepatitis B súlyosbodása: A tünetek közé tartozik a fáradtság, émelygés, hányás, hasi duzzanat, sötét vizelet és sárgaság (a szem és / vagy a bőr sárgulása).
- Hepatomegalia steatosisban: Az NRTI-k okozta májtoxicitás megnagyobbodott máj (hepatomegalia) mellett a máj zsíros változásai (steatosis) mellett is megnyilvánulhat.
- Túlérzékeny reakciók: A kiütés nem ritka az efavirenz első használatakor, de általában enyhe és önkorlátozó. Ritka esetekben a kiütés súlyos lehet, és a kezelés azonnali leállítását igényli.
- Veseelégtelenség: A tenofovir DF a vesekárosodás megnövekedett kockázatával jár, amelyek közül néhány esetben akut veseelégtelenséghez vezetett. A kezelés leállítása után a veseműködés általában helyreáll.
- Tejsavas acidózis: Az olyan NRTI-k, mint a tenofovir és az emtricitabin, életveszélyes tejsav-felhalmozódást okozhatnak a véráramban.
- Pszichiátriai események: A premarketi vizsgálatok súlyos pszichiátriai mellékhatásokról számoltak be, míg nem gyakori az öngyilkossági gondolatok (0,7%), a paranoia (0,4%) és a mániás viselkedés (0,2%).
Figyelmeztetések és kölcsönhatások
Az Atripla fekete dobozban figyelmezteti a fogyasztókat és az egészségügyi szakembereket a hepatitis B súlyosbodásának, a steatosisos hepatomegalia és a tejsavas acidózis kockázataira. A fekete doboz figyelmeztetés az FDA legmagasabb szintű ajánlása a gyógyszer lehetséges veszélyeiről.
Az Atripla egy D kategóriájú terhességi gyógyszer, ami azt jelenti, hogy állatkísérletek jelentős bizonyítékot mutattak a magzat károsodására. Állatkísérletek során az Atripla efavirenz komponense a teratogenitás (születési rendellenességek) fokozott kockázatával jár, és jellemzően kerülni kell a terhesség első trimeszterében.
Ha terhes vagy terhességet tervez, a kezelés megkezdése előtt beszéljen kezelőorvosával, hogy jobban megértse az Atripla előnyeit és kockázatait. Ha az Atripla-kezelés alatt teherbe esik, akkor általában áttér egy másik terápiára, amelynek kisebb a születési rendellenességek kockázata.
Kábítószer-gyógyszer kölcsönhatások
Az Atripla-val számos gyógyszerkölcsönhatás van társítva. Közülük a Vfend gombaellenes gyógyszer (vorikonazol) ellenjavallt, mivel csökkentheti a gombaellenes terápia hatékonyságát.
Néhány további jelentős interakció a következők:
- Kalciumcsatorna-blokkolók: Orap (pimozid), Propulsid (ciszaprid), Vascor (bepridil) és mások
- Ergot-származékok: DHE 45 (dihidroergotamin), Ergostat (ergotamin), Ergotrate (metilergonovin) és mások
- Hepatitis B gyógyszer: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Orbáncfű
- Tuberkulózis elleni gyógyszerek: mikobutin (rifabutin), rifadin (rifampin) és mások
.jpg)
