A gyulladás okozta fájdalom, amelyet a legtöbb ember életének egy pontján tapasztal, és sok ízületi gyulladásban szenvedő ember számára mindennapos esemény a cikloxigenáz (COX) enzim. A COX egy enzim, amely prosztanoidokat képez - prosztaglandinokat, prosztaciklineket és tromboxánokat -, amelyek mind felelősek a gyulladásos válaszért. De kiderült, hogy a COX nem minden rossz; még a normális sejtes folyamatokhoz is szükséges.
Peter Dazeley / fotós választás / Getty ImagesA nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) befolyásolják a COX-et a gyulladás csökkentése érdekében. Míg ezt gyakran sikeresen teszik, egyesek a COX egyes pozitív hatásait tagadhatják erőfeszítéseik során.
COX-1 vs. COX-2
Az 1990-es években kiderült, hogy a ciklooxigenáz enzimnek két formája létezik: a COX-1 és a COX-2, ez utóbbi felelős a gyulladásért. A COX-1 ismert, hogy testünk legtöbb szövetében jelen van. A gyomor-bél traktusban a COX-1 fenntartja a gyomor és a belek normál bélését, megvédve a gyomrot az emésztőrendszer nedveitől.Az enzim szerepet játszik a vese és a vérlemezkék működésében is.
A COX-2 viszont elsősorban a gyulladás helyén található meg. A COX-1 és a COX-2 egyaránt előállítja azokat a prosztaglandinokat, amelyek hozzájárulnak a fájdalomhoz, a lázhoz és a gyulladáshoz, de mivel a COX-1 elsődleges feladata a védelem a gyomor és a belek, és hozzájárulnak a véralvadáshoz, gátló gyógyszerek használata nem kívánt mellékhatásokhoz vezethet.
Hagyományos NSAID-ok
A nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), amelyeket általában számos ízületi gyulladás kezelésére írnak fel, a prosztaglandinok gátlásával hatnak. A hagyományos NSAID-k, mint a Motrin (ibuprofen), az aszpirin és az Aleve (naproxen), bár hatékonyak, emésztőrendszeri problémákat okozhatnak, beleértve fekélyek, mert nem szelektívek, vagyis mind a COX-1, mind a COX-2 gátolják.
A COX-2 hagyományos NSAID-ok általi gátlása segít csökkenteni a gyulladást, de hátránya, hogy a COX-1 gátlása olyan mellékhatásokhoz vezethet, mint például a gyomor-bélrendszeri vérzés, mivel az enzim blokkolva van abban, hogy védelmi funkcióját a emésztőrendszer. Emiatt és hasonló hatások miatt nem ajánlott, ha gyomorfekélye, asztma, magas vérnyomás, vesebetegség vagy májbetegsége van vagy volt.
COX-2-szelektív NSAID-ok
Az 1990-es évek végén a gyógyszergyárak számos olyan NSAID-gyógyszert fejlesztettek ki, amelyek szintén gátolják a prosztaglandinokat, de csak a COX-2-t célozzák meg. Ezeknek az NSAID-knak a célja a fájdalom és a gyulladás csökkentése anélkül, hogy elveszítenék a COX-1 védelmét a gyomor-bél traktusban, kevesebb mellékhatáshoz vezetve. Ezek a COX-2 inhibitorok néven ismert gyógyszerek a Celebrex (celekoxib), a Vioxx (rofekoxib) és a Bextra (valdekoxib) voltak. Ezek közül a Celebrex az egyetlen COX-2 inhibitor, amely továbbra is piacon van az Egyesült Államokban. A Vioxx-ot és a Bextrát egyaránt kivonták az Egyesült Államok piacáról a szívroham és a stroke fokozott kockázatának lehetősége miatt.
A Vioxx 2004. évi visszavonása óta az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) a gyógyszerek teljes osztályát vizsgálta, beleértve az összes NSAID-t és COX-2 gátlót, amelyeket vény nélkül vagy vény nélkül adtak el, és figyelmeztetéseket adott a kardiovaszkuláris kockázatokra az előírásokra és / vagy a gyógyszercímkékre.
Két másik COX-2 gátlót, az Arcoxiát (etorikoxib) és a Prexige-et (lumirakoxib), amelyeket mind más országokban felírtak, az FDA elutasította. A Prexige-et Ausztráliában és Kanadában a kapcsolódó májbetegségek miatt eltávolították a piacról.
A COX-2 inhibitorok fájdalmat és gyulladást céloznak meg, kevesebb gasztrointesztinális mellékhatással. Úgy tűnik, hogy ezek nem befolyásolják a vérlemezkéket sem a szelektív NSAID-ok hatására, ami azt jelenti, hogy a COX-2 inhibitorok nem növelhetik annyira a vérzés kockázatát, mint a COX-1 inhibitorok, ha vérhígítókkal, például warfarinnal együtt alkalmazzák őket.
Mint ilyen, orvosa COX-2 gátlót írhat fel a hagyományos NSAID helyett, ha gyulladásra és fájdalomcsillapításra van szüksége, vérhígítót szed és / vagy fekélye vagy gyomor-bélrendszeri vérzése volt, vagy fennáll a kockázata ezeknek a problémáknak. Ha egyszerűen fájdalomcsillapításra van szüksége, akkor a tilenolt (acetaminofen) lehet fontolóra venni.
NSAID figyelmeztetések
Az FDA 2015-ben tovább erősítette az NSAID-okra vonatkozó címkézési figyelmeztetéseket, és azokat felülvizsgálták, hogy tükrözzék az összes NSAID-ra és a kardiovaszkuláris kockázatokra vonatkozó friss információkat:
- A megnövekedett szívroham vagy stroke kockázata megkezdődhet az első néhány hétben, amikor NSAID-ot használ, de annál magasabb lehet, minél hosszabb ideig használja a gyógyszert, valamint nagyobb adagokban.
- Bár korábban azt hitték, hogy minden NSAID-nak ugyanaz a kockázata, ma már nem világos, hogy egyes NSAID-k (beleértve a Celebrex-et is) nagyobb-e a szívroham vagy a stroke kockázatának, mint mások.
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásával a szívroham vagy a stroke fokozott kockázata mindenkire vonatkozik, akár szívbetegséggel, akár annak kockázati tényezőivel, akár anélkül.
- Ha szívbetegsége van, vagy a szívbetegség kockázati tényezői vannak, akkor a NSAID-ot követően magasabb a szívroham vagy a stroke kockázata, mint azoknál az embereknél, akiknek nincsenek azonos kockázati tényezői.
- Az első szívroham után NSAID-kkal történő kezelés az első évben magasabb halálozási kockázattal jár, mint azoknál a társaknál, akiket nem kezelnek NSAID-okkal.
- Az NSAID használata növeli a szívelégtelenség kockázatát.
Alsó vonal
Míg az NSAID-ok és a COX-2 gátlók egyaránt jelentős kezelési lehetőségnek számítanak az osteoarthritis, a reumás ízületi gyulladás és a spondylitis ankylopoeticus esetében, az előnyöket és kockázatokat minden egyes embernek figyelembe kell vennie. és a jelenlegi gyógyszerek segítenek meghatározni a legjobb NSAID-t az ízületi gyulladás kezelésében.
.jpg)
